Азитрус

Фармакологические свойства

У антибиотиков с широким спектром активности специфическое влияние на организм. Препарат помогает:

• справиться с болезнетворными микроорганизмами, купировать процесс их роста и размножения;
• разрушить мембранную связь между патогенными бактериями, препятствовать их размножению внутри организма.

Препарат используется при лечении заболеваний бактериального характера, а также в случае возникновения осложнений при течении вирусной или грибковой инфекции.

Антибиотик обладает способностью накапливаться в тканях, за счет чего повышается результативность лечения. При курсовом приеме эффективность средства повышается, но после отмены концентрация действующего вещества снижается. Происходит это за сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков макролидов и азалидов (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

• Грам(+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
• Грам(-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерии монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
• анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
• хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
• микопаразитов рода Mycobacterium;
• микоплазмы (Myc. pneumoniae);
• уреаплазмы (Ur. urealyticum);
• спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению АзитРуса указывает на лекарственное взаимодействие:

1. При сочетании с антацидами (содержащими магний, алюминий) соблюдается двухчасовой интервал.
2. Препарат может усиливать антикоагуялционный эффект Варфарина. Поэтому необходим контроль за протромбиновым временем.
3. Азитромицин повышает концентрацию Дигоксина, снижает клиренс Триазолама, замедляет выведение и увеличивает токсичность непрямых антикоагулянтов, Фелодипина. Циклосерина, Метилпреднизолона, Карбамазепина, Циклоспорина, ксантинов, Терфенадина, Теофиллина, Гексобарбитала, гипогликемических таблеток, алкалоидов спорыньи, Фенитоина, вальпроевой кислоты, Бромокриптина, Дизопирамида.
4. Средство усиливает токсическое действие Эрготамина, Дигидроэрготамина, вызывая вазоспазм.
5. Ослабить эффективность АзитРуса могут линкозамины, усилить – Хлорамфеникол, тетрациклины.

Назначение медикамента: от чего помогает «Азитрус» (порошок для детей)?

Инструкция по применению препарата сообщает, что лекарство эффективно в отношении многих бактерий. Препарат оказывает широкий спектр действия. Он связывается с рибосомами патогенных микроорганизмов, угнетает синтез белка. Все это приводит к разрушению клетки и ее гибели. Размножение патогенных колоний прекращается. Если использовать медикамент в высоких дозах, то будет достигнут бактерицидный эффект.

Прежде чем назначить препарат «Азитрус» (порошок) для детей, инструкция по применению (аннотация) рекомендует произвести бактериологическое исследование. Результат такого анализа поможет точно определить, есть ли у бактерии чувствительность к такому лекарству или же его прием будет бесполезным. Но чаще всего такая диагностика не производится: у врачей просто нет времени на промедление. Поэтому назначается медикамент широкого спектра действия в следующих ситуациях:

• заболевания бактериального характера верхних отделов дыхательных путей (ангина, тонзиллит, синусит, гайморит, ринит);
• бактериальные патологии нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• отит и евстахиит;
• бактериальные поражения кожи и мягких тканей (дерматит, рожа, фурункулез);
• патологии мочевыделительной и половой системы, вызванные чувствительными микроорганизмами;
• некоторые бактериальные заболевания кишечника и желудка (например, язва);
• скарлатина и болезнь Лайма.

Врачи говорят, что целесообразно применять антибиотик в следующих случаях:

• температура держится более 4-5 суток подряд;
• лихорадка не устраняется обычными жаропонижающими средствами;
• у ребенка появились зеленые сопли;
• в горле и на миндалинах образовался гнойный налет;
• малыш жалуется на боль в ушке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Рекомендации по применению и дозировка

Азитрус Форте принимают взрослые за 60 минут до еды или спустя два часа после нее. Независимо от формы, при респираторных инфекциях – 500 мг в сутки за один раз, на протяжении трех дней. Общее количество не должно превышать 1500 мг.

При заражениях кожи – 1000 мг в первый день, далее по 500 мг 4 дня, общая дозировка – 3000 мг.

Для лечения уретритов, патологий половых органов назначают 1000 мг однократно.

Во время терапии язвенных образований в желудке с захватом подслизистого слоя используют в качестве комплексной методики, направленной на борьбу с хеликобактер пилори, по 1000 мг в течение 72 часов.

Детям старше 13 лет рассчитывают прием, исходя из массы тела более 50 кг. Общее количество не превышает 3000 мг за весь курс, принимать нужно 500 мг или 1000 мг раз в сутки.

При беременности и грудном вскармливании

В первом триместре пить антибиотик не рекомендуется. На последующих сроках лечение определяется в случае преобладания терапевтической пользы над опасностью для ребенка. Используется препарат, когда другие средства оказываются нерезультативными. Так как медикамент выделяется с молоком при лактации, кормление грудью следует отменить.

Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов

Стоимость азитромицина варьируется в зависимости от формы лекарственного средства и количества активного вещества в нем. А также цена изменяется от производителя.

Регионы	Таблетки	Капсулы	Порошок
Москва	40-320	120	200
СПБ	30-280	110	180
Екатеринбург	35-310	110	190
Волгоград	30-300	105	185
Пермь	32-270	110	190

Стоимость на таблетки представлены с большим диапазоном, так как в зависимости от концентрации активного вещества и количества таблеток в упаковке, цена значительно меняется.

Автор статьи: Котлячкова Светлана

Оформление статьи: Лозинский Олег

Стоимость одной упаковки препарата варьируется от 32 до 190 рублей. Цена лекарства зависит от следующих факторов:

• Количество таблеток в упаковке.
• Дозировка лекарства.

К примеру, стоимость упаковки с тремя таблетками «Азитромицина» дозировкой 250 мг стоит примерно 45 рублей, а за пачку с шестью таблетками дозировкой 500 мг придется заплатить около 170 рублей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для этого антибиотика характерен спектр широкого действия и бактериостатический эффект. При связывании с 50S-субъединицами рибосомы, происходит подавление синтеза белка, замедление роста и размножения бактерий. Высокие концентрации препарата способны оказывать бактерицидный эффект, воздействуя на вне- и внутриклеточные возбудители.

Активность АзитРуса направлена на различные грамположительные микроорганизмы и грамотрицательные бактерии, а также некоторых анаэробных микробов и внутриклеточных возбудителей. Препарат неактивен к грамположительным бактериям, проявляющим устойчивость к эритромицину.

Попадая в организм, основное вещество подвергается быстрому всасыванию из ЖКТ, обусловливающему его устойчивость в кислой среде и липофильность. Распределение внутри организма происходит достаточно быстро, обеспечивая повышенные концентрации антибиотика в тканях и органах. При этом его максимальная концентрация в составе плазмы крови отмечается спустя 2,5-3 часа.

Для этого препарата характерен продолжительный период полувыведения из-за низкого связывания азитромицина и белков плазмы крови. Кроме того, препарат попадает в эукариотические клетки, подвергаясь концентрации в среде с пониженным рН, которая обычно окружает лизосомы.

Антибиотик АзитРус способен накапливаться в лизосомах, что необходимо для элиминации внутриклеточных возбудителей. При этом фагоциты осуществляют доставку вещества непосредственно в очаги инфекции, высвобождаясь при фагоцитозе.

Следует отметить, что в очагах инфекции образуется более высокая концентрация, по сравнению со здоровыми тканями и коррелируется степенью воспалительной отёчности. Бактерицидные концентрации сохраняются не менее недели, с момента прекращения приёма препарата, что позволяет проводить короткие курсы лечения.

В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты. Из организма препарат выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью и часть с почками.

Инструкция по применению и дозировка

Чтобы сделать суспензию, нужно набрать в чистый стаканчик прокипяченную охлажденную воду, далее вскрыть пакетик с порошком АзитРус и высыпать его содержимое в стакан. При перемешивании средства образуется однородная белая жидкость. Лекарство в нужной дозе дают малышу, после чего стаканчик промывают под водой и высушивают. В молоке разводить препарат нельзя.

Доза антибиотика при инфекциях дыхательных органов, мягких тканей или кожи составляет 10 мг азитромицина на каждый килограмм веса малыша. Если лечение длится 3 дня, то курсовая дозировка будет составлять 30 мг на 1 кг массы тела ребенка. Если препарат назначен на 5 дней, то в первые сутки приема на каждый кг веса крохи дают 10 мг активного вещества, а в последующие дни – от 5 до 10 мг.

Для детей, которые весят меньше 15 кг, используют пакетики со 100 мг азитромицина. Один такой пакет нужно развести в 5 мл воды. При весе 5 кг малютке дают на 1 прием 50 мг препарата, что составляет 2,5 мл суспензии. На каждый следующий килограмм веса добавляют 10 мг активного вещества или 0,5 мл готовой суспензии, например, малышам с весом 6 кг требуется 60 мг лекарства, что соответствует 3 мл суспензии.

Детям с весом от 10 до 15 кг разовая дозировка лекарства составляет 100 мг (5 мл суспензии). При весе больше 15 кг применяют пакетики, в которых азитромицин содержится в дозировке 200 мг.

Лекарство тоже разводят в 5 мл воды и дают в такой суточной дозе:

Вес ребенка от 15 до 24 кг	5 мл суспензии (200 мг азитромицина)
Вес ребенка от 25 до 34 кг	7,5 мл суспензии (300 мг активного вещества)
Вес ребенка от 35 до 44 кг	10 мл суспензии (400 мг действующего вещества)

При весе ребенка больше 45 кг лекарство назначают во взрослой дозировке – от 500 до 1000 мг в сутки.

Если АзитРус назначен при боррелиозе, то в первый день лечения ребенку дают в сутки 20 мг активного вещества лекарства на каждый его килограмм веса, дальше дозировка снижается до 10 мг/кг – столько лекарства дают со второго по пятый день терапии.

Особые указания

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация Азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии.

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

Особенности фармакокинетического профиля препарата

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению C_max азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

В старческом возрасте у женщин, в отличие от мужчин той же возрастной группы, изменяются параметры фармакокинетики, а именно увеличивается C_max.

У детей от 12 месяцев до 5 лет отмечается снижение AUC, C_max, Т_1/2.

Цена АзитРуса, где купить

Цена на АзитРус в капсулах в российских аптеках составляет прмерно 105 рублей.

Найти ближайшие аптеки

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравЗона

• Азитрус 250мг №6 капсулыСинтез ОАО76руб. заказать
• Азитрус 100мг №3 пор для суспензии для детей пакетыСинтез ОАО36руб. заказать
• Азитрус 50мг порошок для суспензии №3 пакетыСинтез ОАО28руб. заказать
• Азитрус форте 500мг №3 таблетки п/оСинтез ОАО88руб. заказать

Аптека ИФК

• АзитРус фортеСинтез АКО ОАО (г.Курган), Россия112.00руб. заказать
• АзитРусСинтез АКО ОАО (г.Курган), Россия78.30руб. заказать

показать еще

Форма выпуска

Азитромицин продается в аптеках в разнообразных формах, поэтому его можно подбирать, опираясь на возраст и состояние ребенка.

Лекарственная форма	Характеристика	Количество активного вещества (мг) в 1-ой дозе
Таблетки	В оболочке или для рассасывания.	125 250 500 1000
Порошок	Гранулы желто-кремового оттенка. Продаются во флаконах. Для использования необходимо добавить нужное количество воды. В комплекте с порошком идут мерный шприц или ложечка. Суспензия обладает сладким привкусом и приятным ароматом.	100 200
Капсулы	Одна половина капсулы оранжевого цвета, другая белого. Внутри желатиновая масса с активным веществом.	250 500
Лиофилизат	Замороженный порошок для инъекций.	500

Инъекции используются для лечения тяжелобольных. В детском возрасте лиофилизат не используется. Педиатром подбирается подходящая форма антибиотика, назначается разовая доза и курс лечения. Самостоятельное увеличение или уменьшение количества препарата не даст нужного эффекта от лечения.

Удобной для применения в детском возрасте формой препарата является порошок, из которого готовится суспензия. Он представляет собой практически белое сыпучее вещество с апельсиновым запахом. Приготовленное из такого порошка лекарство является однородной суспензией, у которой белый цвет и немного желтоватый оттенок.

Для удобства использования и хранения порошок расфасован в пакетики весом 4,2 грамма. В одной упаковке может быть 3 или 6 таких пакетиков. Производитель выпускает не только пачки с пакетиками с фасованным порошком, но и упаковки, в которые дополнительно входит стаканчик.

Свойства препарата

Антибиотик АзитРус (AzitRuse) относится к азалидам с бактериостатическим эффектом. Он соединяется с субъединицей рибосом, подавляет синтез белка, останавливает рост и размножение бактерий. Высокие концентрации средства действуют бактерицидно на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Препарат активен против грамположительных стрептоккоков, стафилококков, грамотрицательных моракселл, бордетелл, легионелл, нейсерий, кампилобактерий, гарднерелл, анаэробных бактероидов, клостридий, пептострептококков, внутриклеточных хламидий, микоплазм, микобактерий, уреаплазм, трепонем, боррелий. Он неактивен по отношению к бактериям, устойчивым к эритромицину.

Азитромицин кислотоустойчив и липофилен, быстро разносится по организму, накапливается в тканях больше, чем в плазме. Предельной концентрации средство достигает через 2,5-3 часа, обладает 37,5%-ной биодоступностью. Способность накопления средства в лизосомах важна для элиминации возбудителей внутри клеток. В процессе фагоцитоза он начинает высвобождаться.

После приема дозы бактерицидный эффект АзитРуса сохраняется на 5-7 дней, что позволяет использовать его краткосрочными курсами. Азитромицин деметилируется печенью. Из плазмы он выводится за два этапа: начальный составляет 14-20 часов в первые сутки, конечный – 41 час на 2-3 сутки. Выведение осуществляется желчью и с почками.

АЗИТРУС: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети

Препарат в форме капсул назначают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг), или в 1-й день — 10 мг/кг , затем в течение 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут.

Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от массы тела ребенка представлены в таблице.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Правила приготовления суспензии для приема внутрь

Однодозовый пакет

В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Препарат АзитРус форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг) АзитРус форте назначают по 1 г/сут в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

Масса телаСредняя суточная (разовая) дозаПорошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл5 кг2.5 мл (50 мг)6 кг3 мл (60мг)7 кг3.5 мл (70 мг)8 кг4 мл (80 мг)9 кг4.5 мл (90 мг)10-14 кг5 мл (100 мг)Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл15-24 кг5 мл (200 мг)25-34 кг7.5 мл (300 мг)35-44 кг10 мл (400 мг)> 45 кгназначают дозы для взрослых (500-1000 мг)

Показания

Применять АзитРус в лечении детей следует при воспалительных и инфекционных болезнях, причиной которых стали чувствительные к азитромицину бактерии.

Антибиотик может назначаться:

• Детям с ангиной, фарингитом, отитом, синуситом и другими поражениями верхних дыхательных путей.
• Если у ребенка диагностирована скарлатина.
• При бактериальных пневмониях или бронхитах.
• Если бактерии спровоцировали инфицирование мягких тканей либо кожного покрова, например, фурункулез или рожу.
• При уретрите, спровоцированном бактериальной флорой.
• Ребенку с боррелиозом на первых стадиях заболевания.
• Как препарат комбинированного лечения при болезнях ЖКТ, вызванных хеликобактером.

Побочные действия

Азитрал может вызвать:

• диарею, тошноту, боли в животе, метеоризм, рвоту, желтуху, анорексию, гастрит, псевдомембранозный колит, повышение печеночных трансаминаз, гепатит;
• тахикардию, ощущение сердцебиения, аритмию, увеличение интервала QT;
• головокружение, сонливость, судороги, парестезию, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нарушение сна;
• шум в ушах, обратимую глухоту, нарушение вкуса;
• сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизацию, отек Квинке, эритему, эпидермальный некролиз;
• вагинит, вагинальный кандидоз, острую почечную недостаточность, нефрит;
• тромбоцитопению, артралгию, кандидомикоз полости рта.

АзитРус, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для приема внутрь, желательно за час перед едой или спустя 2 часа после. Лекарство принимают один раз в день.

Для взрослых пациентов при лечении инфекций дыхательных путей рекомендуют суточную дозировку по 0,5 г, которую нужно принимать на протяжении 3-х дней.

Лечение инфекционных поражений кожных покровов и мягких тканей требует применения суточной дозировки в пределах 1 г в первый день терапии, а затем 4 дня по 0,5 г. Терапевтический курс продолжается 5 дней, при этом курсовая дозировка составляет 3 г.

Во время лечения острых инфекций мочеполовой системы, например, не осложненного уретрита или цервицита, назначают однократный приём лекарства в дозировке 1 г.

АзитРус для детей от 3-х лет и с весом больше 25 кг обычно назначается при лечении инфекций дыхательных путей верхнего и нижнего отдела, а также кожных покровов и мягких тканей. Дозировку рассчитывают по 10 мг на один кг веса. Принимают препарат один раз в сутки на протяжении 3 дней. Также возможно применение другой терапевтической схемы на усмотрение лечащего врача.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная кон-

центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущий объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность АзитРус накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Фармакодинамика

АзитРус — антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка в микробной клетке, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;

некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;

а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

АЗИТРУС ФОРТЕ (AZITHRUS FORTE) инструкция по применению

Фармакологическая группа

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, относящимся к ряду макролидов. АзитРус действует бактериостатически.

В высоких концентрациях производит бактерицидный эффект. Препарат обладает активностью в борьбе с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, а также с некоторыми анаэробными бактериями: Streptococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus; Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, а также с внутриклеточными возбудителями: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdoferi.

Действующий компонент АзитРуса не проявляет активность в отношении грамположительных бактерий, которые отличаются резистентностью к эритромицину.

Медикамент подвергается быстрой абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 часа. Биологическая доступность препарата составляет 37,5%. Период полувыведения средства составляет от 14 до 20 часов. Выведение преимущественно происходит с желчью в неизмененном виде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для этого антибиотика характерен спектр широкого действия и бактериостатический эффект. При связывании с 50S-субъединицами рибосомы, происходит подавление синтеза белка, замедление роста и размножения бактерий. Высокие концентрации препарата способны оказывать бактерицидный эффект, воздействуя на вне- и внутриклеточные возбудители.

Активность АзитРуса направлена на различные грамположительные микроорганизмы и грамотрицательные бактерии, а также некоторых анаэробных микробов и внутриклеточных возбудителей. Препарат неактивен к грамположительным бактериям, проявляющим устойчивость к эритромицину.

Попадая в организм, основное вещество подвергается быстрому всасыванию из ЖКТ, обусловливающему его устойчивость в кислой среде и липофильность. Распределение внутри организма происходит достаточно быстро, обеспечивая повышенные концентрации антибиотика в тканях и органах. При этом его максимальная концентрация в составе плазмы крови отмечается спустя 2,5-3 часа.

Для этого препарата характерен продолжительный период полувыведения из-за низкого связывания азитромицина и белков плазмы крови. Кроме того, препарат попадает в эукариотические клетки, подвергаясь концентрации в среде с пониженным рН, которая обычно окружает лизосомы.

Антибиотик АзитРус способен накапливаться в лизосомах, что необходимо для элиминации внутриклеточных возбудителей. При этом фагоциты осуществляют доставку вещества непосредственно в очаги инфекции, высвобождаясь при фагоцитозе.

Следует отметить, что в очагах инфекции образуется более высокая концентрация, по сравнению со здоровыми тканями и коррелируется степенью воспалительной отёчности. Бактерицидные концентрации сохраняются не менее недели, с момента прекращения приёма препарата, что позволяет проводить короткие курсы лечения.

В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты. Из организма препарат выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью и часть с почками.

Инструкция по применению и дозировки

Препарат дозируют стандартно, применяют его 1 раз в сутки, при наличии необходимости дозу повышают. Средняя продолжительность курса лечения составляет 10 дней. В некоторых случаях ее продляют до двух недель.

Для детей

В педиатрии дозировку рассчитывают, исходя из массы тела ребенка, в среднем, она варьируется  в пределах от 10 до 30 миллиграмм.

Рекомендуется дозировать АзитРус следующим способом:

• первые три дня дозируют препарат так: дают по 30 миллиграмм 1 раз в сутки;
• следующие 4 дня дозировку снижают, но делает это врач, если в состоянии больного отмечается положительная динамика.

Взрослым

Пациентам старше 18 лет подходит следующая дозировка:

1. Препарат принимают 1 раз в день за 2 часа до или после приема пищи.
2. Суточная доза варьируется в пределах от 1000 до 1500 миллиграмм.
3. Допустимо снижение дозировки препарата по мере выздоровления пациента.

Повышение и снижение дозы – это прерогатива врача, самостоятельно заниматься этим не стоит. Снижение дозировки обусловлено тем, что в период проведения терапии активное вещество накапливается в тканях организма, а это значит, что его концентрация снижается медленно.

Для пожилых людей

Количество принимаемого антибиотика определяется в индивидуальном порядке. Доза может варьироваться в зависимости от состояния больного. Оптимальной считается суточная дозировка в 1000 миллиграмм.

Во время беременности и лактации

Если возникла потребность в использовании антибиотиков в период беременности, то дозировка определяется индивидуально. На начальном этапе препарат применяют минимальными дозами.

Аналоги

Существует группа средств, аналогичных по механизму действия:

Хемомицин

Производитель: Hemofarm Koncern a.d.,Югославия

Стоимость:

• Порошок 200 мг 2 шт. – 250-300 руб.
• Капсулы 250 мг 6 шт. – 300-350 руб.
• Таблетки 500 мг 3 шт. – 300-330 руб.

Антибиотик из группы азалидовых, активный элемент азитромицин. Предназначен для лечения отита, синусита, уретрита, инфекций кожи и в качестве участника противомикробной комплексной терапии при заражениях хеликобактер пилори.

Ингибирует синтез белковых веществ, необходимых для роста и размножения возбудителя.

Таблетки серого цвета, вложенные в блистер по три штуки. Капсулы – ярко-голубые, с выраженным цитрусовым привкусом, расфасованные по 4 единицы в контурные пластины. Порошок желтоватого оттенка в затемненной банке. В комплект входит мерная ложка для приготовления раствора.

Достоинства:

• Отсутствует горечь, характерная для макролидовых лекарств
• Можно назначать детям до 12 лет в форме капсул и до 6 месяцев разрешено употребление суспензии.

Недостатки:

• Не рекомендован при беременности и запрещен в период кормления грудью
• Необходимость в контроле сердечного ритма.

Сумамокс

Производитель:  Oxford Laboratories Pvt.Ltd, Индия

Стоимость:

• Таблекти 50 мг 2 шт. – 200-250 руб
• 100 мг 2 шт. – 300-350 руб
• 100 мг 6 шт. – 600-650 руб.

Бактериостатическое средство, активное против большинства грамотрицательных и положительных микроорганизмов. Связываясь с рибосомами, нарушает цикл производства белков, что приводит к разрушению ядер и мембран возбудителя. Предназначен для терапии респираторных инфекций, ЛОР-заболеваний, применяется при цервиците, импетиго, дерматозах.

Таблетки продолговатые белого цвета, светлые на изломе. С двух сторон имеют разделительные полосы. Упакованы в блистер по 2, 3 и 6 штук. В коробку вложена инструкция. Дозировка зависит от тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациентов. Традиционно принимают по 1 таблетке в день, курс составляет от 3 до 5 суток.

Достоинства:

• Улучшение наступает спустя час после приема
• Побочные реакции составляют не более 2% от общей классификации.

Недостатки:

• При длительном курсе может развиться псевдомембранозный колит
• Не выпускается в форме порошка для суспензии.