Габапентин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания к применению

Возможные побочные действия и передозировка

При нарушении схемы приема, самолечении, индивидуальной непереносимости препарата и его компонентов могут возникать побочные реакции со стороны внутренних систем организма:

Система организма	Побочные эффекты
Общая симптоматика	Астенический синдром, беспричинные боли в дорсальной области, гриппоподобный синдром с субфебрилитетом и артралгиями, головная боль и головокружение, гингивит, периферические отеки и отечность вокруг глаз, резкий набор массы тела.
Желудочно-кишечная система	Запор или диарея, сухость в ротовой полости, боль в эпигастрии и вокруг пупка, изжога, метеоризм.
Нервная система	Нарушение равновесия и шаткость походки, ухудшение и провалы в памяти, эмоциональная лабильность (депрессия резко сменяется повышенным настроением), инсомния, тремор, нервозность, нистагм, гиперкинезы, онемение конечностей, с прогрессированием патологии развивается полная утрата чувствительности, нарушение сознания до предкоматозного состояния, гипестезия, сонливость, нарушение мыслительного процесса.
Дыхательная система	Диспноэ, одышка в состоянии покоя, катаральные процессы в органах ротоглотки (фарингит, ларингит), плеврит.
Кожа и подкожная клетчатка	Сыпь по типу крапивницы, зуд, шелушения, ангионевротический отек. Появление иктеричности кожных покровов и склер.
Зрительный аппарат	Амблиопия, диплопия, нарушение зрительной функции.
Сердечно-сосудистая система	Расширенная капиллярная сетка на теле, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии, тахикардия.
Кровеносная и лимфатическая система	В анализе крови наблюдается лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Опорно-двигательный аппарат	Частые переломы из-за остеопороза, боли в мышцах, артралгии.
Почечно-выделительная система	Олигурия, лейкоцитурия, недержание мочи и энурез, снижение либидо, импотенция.

Передозировка препаратом наблюдается при превышении рекомендованной дозы и проявляется следующей клинической картиной:

• церебралгия;
• двоение в глазах;
• расстройство пищеварительного тракта (рвота, понос);
• неврологическая симптоматика (сонливость, галлюцинации, сопор, ступор, кома);
• дезориентация в пространстве и времени.

Лечение начинают с промывания желудка и купирования симптоматики, специфических антидотов не существует. Пациент направляется в стационар для коррекции состояния и наблюдения за состоянием здоровья.

Производит ли наркотический эффект?

Препарат не производит наркотического эффекта, поскольку механизм действия на организм отличается от эффекта стимуляции опиоидных рецепторов. Не вызывает чувства эйфории, но производит обезболивающий эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат стоит осторожно применять с другими медикаментозными препаратами и учитывать эффект от взаимодействия:

1. Морфин и наркотические анальгетики – не воздействуют между собой, нейтральное соотношение без угнетения или усиления эффекта от применения параллельно двух лекарственных средств одновременно.
2. Прием с антацидами угнетает действие Габапентина на 15-30%.
3. Снижение почечной экскреции препарата наблюдается при соединении с медикаментами, в состав которых входит циметидин.

Особые указания

Осторожно применять при наличии воспалительных процессов в организме, при воспалительной реакции поджелудочной железы стоит медленно отменить препарат во избежание усугубления состояния и провокации судорог. Габапентин не применяют для терапии абсанс-эпилепсии

В период лечения следует избегать некоторых действий: управление транспортными средствами, особенно при работе с общественным транспортом, и ограничение работы с огнеопасными веществами и требующей длительной концентрации внимания, поскольку может снижаться скорость реакции с преобладанием процессов торможения в коре головного мозга

Габапентин не применяют для терапии абсанс-эпилепсии. В период лечения следует избегать некоторых действий: управление транспортными средствами, особенно при работе с общественным транспортом, и ограничение работы с огнеопасными веществами и требующей длительной концентрации внимания, поскольку может снижаться скорость реакции с преобладанием процессов торможения в коре головного мозга.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения Габапентина является:

• панкреатит в острой форме;
• малолетний возраст (до 3 лет);
• непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы, дефицит лактазы;
• повышенная чувствительность к габапентину или иным компонентам препарата, а также индивидуальная непереносимость.

Помимо этого есть случаи, когда применение Габапентина возможно, но лечение стоит осуществлять с осторожностью и под контролем врачей:

• почечная недостаточность и некоторые другие нарушения работы почек;
• беременность (влияние габапентина на развитие плода еще недостаточно изучено, поэтому препарат можно применять только если его возможная польза для матери
• больше, чем предполагаемый риск для ребенка);
• период лактации (активный компонент препарата способен проникать в состав грудного молока);
• пожилой возраст пациента (т.к.повышается риск развития заболеваний почек);
• у пациента приступы смешанного типа, включая абсанс.

Результатом повреждения периферических нервов может стать периферическая нейропатия — лечение и профилактика заболевания.

Последствия серозного менингита у детей могут быть самыми тяжелыми, вплоть до летального исхода. Как избежать этого и какие методы лечения существуют.

• острый панкреатит;
• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
• возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
• возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
• беременность.

Аналоги

Данный препарат желающие могут приобрести в любой аптеке. Но в силу некторых обстоятельств, к примеру, индивидуальной непереносимости или высокой стоимости, могут назначаться аналоги Габапентина.

Ниже приведены часто назначаемые аналоги данного препарата:

• Тебентин. Цена от 850 руб.
• Габагамма. Цена от 350 руб.
• Нейронтин. Цена от 900 руб.
• Медитан. Цена от 1000 руб.
• Эгипентин. Цена от 500 руб.

Самостоятельно выбирать замену препарата строго запрещено. Дозировку и способ применения должен рассчитать врач-невролог, согласно массы тела и состояния пациента. Навредить своему организму неправильным приемом препарата либо передозировкой весьма легко.

Описание и состав

Содержит одно действующее вещество – габапентин. Его дозировка в одной капсуле составляет 300 мг.

Медиатором, который отвечает за процессы торможения в головном мозге, является гамма-аминоуксусная кислота. Габапентин похож на нее по химической структуре, благодаря чему нашел свое применение при неврологических заболеваниях.

Габапентин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает свое действие в головном мозге. При этом механизм активности отличается от ГАМК. Габапентин связывается с высокоспецифичными центрами, которые имеют белковую природу. Другие противоэпилептические средства не имеют к ним сродства, из-за чего этот препарат считается относительно новым и уникальным.

Благодаря быстрому всасыванию и высокой биодоступности Габапентин эффективен при пероральном приеме. Обнаружена обратная зависимость дозы и биодоступности – превышение количества габапентина не приводит к усилению эффекта. В отличие от этого, прием пищи не изменяет фармакокинетические параметры лекарства.

После приема внутрь максимальная концентрация действующего вещества фиксируется приблизительно через 2 часа.

Способы применения и дозировка

Доза лекарства рассчитывается в зависимости от показаний

При эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет максимальный эффект достигается при дозировке 900-3600 мг. Лечение начинают с 300 мг по 3 раза в день. Общее количество не должно превышать 900 мг в первые сутки лечения. Далее происходит постепенное наращивание дозы до 3600 мг. Скорость увеличения дозировки зависит от индивидуальных реакций пациента и наличия побочных эффектов от препарата. В некоторых случаях наблюдалась хорошая переносимость препарата при дозировке 4800 мг.
Суточное количество препарата делится на 3 приема, длительность промежутков между приемами средства не должна превышать 12 часов.
Применение габапентина у детей в возрасте 6 лет и старше должно начинаться с 10-15 мг на 1 килограмм веса. Далее дозировка наращивается до 25-30 мг на 1 килограмм веса ребенка. Максимальная дозировка препарата составляет 50 мг на 1 килограмм веса. Увеличение дозы происходит в зависимости от эффективности вещества. Суточное количество препарата делится на три приема, интервал между приемами не должен быть больше 12 часов.
Применение у пациентов в тяжелом состоянии

В данном случае наращивание дозы должно происходить медленнее, при необходимости суточная дозировка может быть уменьшена.
У пациентов старше 65 лет увеличивать общее количество препарата также следует с осторожностью, т. к

повышается риск развития побочных эффектов.
При необходимости отмены габапентина, или в случае его замены на другие лекарственные средства, дозировку следует понижать постепенно. Резкая отмена препарата крайне противопоказана.
Нейропатическая боль. У взрослых начальная доза составляет 900 мг. При отсутствии негативных реакций дозировка постепенно увеличивается до 3600 мг в сутки. Суточное количество вещества должно быть разделено на 3 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью, а также для людей находящихся на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы. В таких случаях лечение начинают с назначения препарата в количестве 100 мг в сутки.

Побочные эффекты

Габапентин Канон – это средство, которое нередко провоцирует осложнения со стороны внутренних органов, особенно при нарушении инструкции по использованию. Стоит также учитывать, что при соблюдении всех правил полностью исключить риск развития отрицательных реакций нельзя.

Чаще всего осложнения возникают со стороны нервной системы. Пациенты говорят о бессоннице, подергивании глазного яблока и депрессивном состоянии. Дополнительно развивается тревожность и значительно ухудшается ночной сон, отмечается слабость. По мере прогрессирования состояния тревожность может провоцировать приступы панических атак, наблюдается быстрая утомляемость и другие расстройства.

Помимо этого, пациентов может беспокоить головная боль, головокружение. При измерении артериального давления можно увидеть повышение показателей, сопровождающееся тахикардией и аритмией. Как правило, расстройства появляются у взрослых и пациентов преклонного возраста, которые страдают хроническими патологиями сосудов и сердца.

Нередко осложнения проявляются в виде мышечных и суставных болей, а также расстройств со стороны слизистой оболочки горла. У некоторых пациентов развивается фарингит и другие патологии, усугубляющие симптоматику. Со стороны пищеварительного тракта отрицательные реакции проявляются не так часто, но могут сопровождаться тошнотой и приступами рвоты.

Боль в животе дополняет неприятную симптоматику. У пациентов также развивается метеоризм, отмечается обострение всех хронических заболеваний органов пищеварения, например, панкреатита, холецистита. Если больной страдает язвенной болезнью желудка, отмечается значительное ухудшение состояния и увеличение риска развития внутреннего кровотечения.

При длительном приеме медикамента возможно увеличение массы тела. Обычно осложнение возникает у женщин

При появлении отрицательных реакций важно немедленно прекратить применение средства. Этого может быть достаточно для устранения проявлений

Но при усугублении симптоматики необходимо посетить врача для получения корректного лечения.

Инструкция по применению, дозировка

В зависимости от возраста пациента, заболевания и некоторых других особенностей схема применения капсул может отличаться.

Возраст больного	Суточная дозировка медикамента
3-12 лет	Расчет дозировки для таких больных ведется с учетом массы тела. На 1 кг веса приходится 25 мг лекарства. Это значит, что 1 капсула приходится на 12 кг веса. Детям давать суточную норму за 1 раз нельзя. Необходимо разделить на 2-3 приема в течение дня с равными промежутками времени. Поскольку разделить капсулу как таблетку нельзя, стоит раскрыть ее, а порошок разделить на 2 или 3 части, смешивать с водой и давать ребенку. Готовый раствор может иметь горький вкус, поэтому не стоит добавлять много воды, которую ребенок, скорее всего, не примет. Длительность терапии в каждом случае отличается в зависимости от степени запущенности патологии. Средняя продолжительность составляет 10-20 дней.
С 12 до 18 лет	Пациентам старше 12 лет назначают от 2 до 3 капсул в сутки с равными промежутками времени. Для них уже не требуется разделение капсулы и разведение ее содержимого водой. Принимают лекарство в течение 2-3 недель в зависимости от заболевания. В некоторых случаях требуются и длительные курсы, которые помогают улучшить состояние.
Взрослые пациенты	Взрослые могут получать от 3 до 9 капсул в сутки с равными промежутками времени. Дозировка корректируется в зависимости от заболевания и степени его запущенности.

Помимо этого, дозировка и схема лечения зависит от заболевания. При эпилепсии детям с 12 лет назначают не более 3 капсул в сутки на протяжении 2 недель.

Взрослые при эпилепсии получают 6 капсул в сутки в 3 приема. Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от запущенности состояния. Иногда достаточно курса в течение 2 недель.

В некоторых случаях требуется более длительное использование. Стоит отметить, что при подобном нарушении целесообразно применять лекарство с периодичностью 3-6 месяцев с целью поддержания терапевтического эффекта.

При невропатиях суточная норма для взрослого в первые несколько дней составляет 900 мг, то есть 3 капсулы. Однако постепенно она может быть увеличена до 12 капсул в течение дня. Эту норму разделяют на 3 раза и принимают в течение суток с равными промежутками времени. Продолжительность лечения в каждом случае может отличаться, что зависит от индивидуальных особенностей организма.

Важно помнить, что в случае достижения терапевтического результата при приеме минимальной суточной дозировки 900 мг не стоит ее увеличивать. Как правило, повышение суточной нормы требуется при отсутствии эффекта от приема минимальной дозы

Общая информация

Габапентин показан для терапии судорог различного генеза, в первую очередь, развивающихся вследствие эпилепсии, а также для купирования гипервозбудимости нервной системы. Лекарственное средство обладает обезболивающим эффектом, что позволяет успешно применять его при невропатической боли.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Габапентин относится к фармакологической группе противосудорожных и противоэпилептических препаратов. Международное непатентованное название препарата (МНН) – Габапентин.

Применяется препарат в различных отраслях медицины:

• в неврологии для лечения эпилепсии и судорожного синдрома у взрослых и в детском возрасте;
• в терапии и дерматовенерологии для устранения болезненности при опоясывающем лишае и болях, связанных с поражением спинномозговых корешков.

Формы и ориентировочные цены

Габапентин в капсулах выпускается в упаковках от 10 до 100 штук. Внешне капсулы могут иметь цвет от бело-желтого до светло-салатового, внутри порошок белого цвета.

Цена Габапентина варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Количество капсул в 1 упаковке, штук	Цена, рублей
15	362-387
45	424-523
50	506-633
100	740-810

Компоненты

В состав препарата входит основное действующее вещество и вспомогательные компоненты:

Наименование компонента	Количество вещества в мг, в 1 капсуле
габапентин	300
кальция гидрофосфата дигидрат	4.2
карбоксиметилкрахмал натрия	4.2
микрокристаллическая целлюлоза	111.6
двуокись титана	0.02
желатин	0.5
макрогол-полиэтиленгликоль-6000	0.2
желтый краситель на основе хинолина	0.01
FD&C синий-2краситель индиго кармин	0.01

Фармакодинамика и фармакокинетика

Габапентин является аналогом ингибитора-нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислотой, эффект от применения схож с транквилизаторами и препаратами антипсихотического действия, но механизм действия отличается. Действующее вещество не оказывает влияния на захват и рецепторы, чувствительные к ГАМК. Основной клинический эффект обусловлен тем, что габапентин связывается с вольтаж-зависимыми кальциевыми каналами и угнетает внутриклеточное вхождения ионов кальция с блокадой болевого импульса.

Механизм действия Габапентина

Габапентин свободно поступает в ткань головного мозга и ингибирует судорожную активность, препятствуя развитию судорог от приема медикаментозных средств и электроимпульсов извне, наследственной патологии, при сдавливании опухолевидными новообразованиями. При этом механизм противосудорожного эффекта досконально не изучен, что значительно ограничивает спектр показаний к назначению данного лекарства.

Биодоступность активного вещества составляет 60%, порог связи с белками плазмы крови составляет менее 3%, но биодоступность не соотносима с дозой, поскольку при увеличении поступления вещества в организм идет снижение эффективности Габапентина.

https://youtube.com/watch?v=bMJ_oU6QpN4

При пероральном приеме наибольшее количество препарата определяется в плазме через два-три часа, а период полувыведения составляет 5-7 часов. Выводится только с мочой, при этом не подвергается переработке в организме человека и не учувствует в окислительных процессах, не происходит трансформация и фильтрации в печени.

Чем заменить препарат?

Наименование препарата-аналога Габапентина	Механизм действия	Цена, руб.
Лепситин Габагамма Габалин Конвалис	Действующий компонент – габапентин. Препараты провоцируют выработку ГАМК, тем самым блокируют ноцицептивную систему и проникают сквозь гематологические барьеры, что ограничивает применение в детском возрасте.	700-900
Лирика Прегабалин	Активное вещество – прегабалин. Это противоэпилептические препараты, которые блокируют кальциевые каналы ЦНС и замещают габапентин.	180-210

Показания и противопоказания

Механизм действия этого препарата ещё не до конца изучен. Основным действующим веществом в лекарстве является вещество габапентин. Кроме этого, таблетки содержат в составе кукурузный крахмал, тальк и лактозу. Из-за воздействия препарата на рецепторы головного мозга осуществляется противоэпилептический эффект. Научные исследования показали, что после приёма препарата уменьшается риск возникновения внезапных судорог.

Негативное влияние на внутренние органы не было установлено. Препарат не разрушает клетки печени, поэтому отлично воспринимается организмом при таких заболеваниях, как цирроз печени или печёночная недостаточность. Вывод лекарства в основном виде производится через почки. Первый этап очищения организма от Габапентина происходит через 5−8 часов после приёма и не зависит от дозировки препарата.

Чаще всего Габапентин выписывается больным с различными хроническими нервными заболеваниям, в частности с эпилепсией. В период обострения организм человека существенно ослабляется, из-за постоянных воспалительных процессов пациент испытывает судороги, припадки, что сопровождается потерей сознания. Основными показаниями для назначения Габапентина является:

• эпилепсия;
• нейропатическая боль.

Это лекарственное средство выписывается врачом для дополнительного лечения парциальных судорог у взрослых и детей старше 6 лет. В качестве основного препарата для лечения его могут выписывать только детям старше 12 лет.

В некоторых случаях врач имеет право отказать в назначении лекарства Габапентин. В инструкции по применению средства есть небольшой перечень противопоказаний, с которыми следует ознакомиться перед употреблением препарата:

• острый панкреатит;
• непереносимость лактозы;
• период беременности;
• период лактации;
• детям до 4 лет при фокальных эпилептических припадках.

Стоит обратить внимание, что перед началом использования Габапентина следует пройти обследование у специалиста. При индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата или аллергии на входящее в состав вещество следует немедленно отказаться от лечения этим препаратом

Общая информация

Габапентин показан для терапии судорог различного генеза, в первую очередь, развивающихся вследствие эпилепсии, а также для купирования гипервозбудимости нервной системы. Лекарственное средство обладает обезболивающим эффектом, что позволяет успешно применять его при невропатической боли.

Габапентин относится к фармакологической группе противосудорожных и противоэпилептических препаратов. Международное непатентованное название препарата (МНН) – Габапентин.

Применяется препарат в различных отраслях медицины:

• в неврологии для лечения эпилепсии и судорожного синдрома у взрослых и в детском возрасте;
• в терапии и дерматовенерологии для устранения болезненности при опоясывающем лишае и болях, связанных с поражением спинномозговых корешков.

Цена Габапентина варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Количество капсул в 1 упаковке, штук	Цена, рублей
15	362-387
45	424-523
50	506-633
100	740-810

Компоненты

Наименование компонента	Количество вещества в мг, в 1 капсуле
габапентин	300
кальция гидрофосфата дигидрат	4.2
карбоксиметилкрахмал натрия	4.2
микрокристаллическая целлюлоза	111.6
двуокись титана	0.02
желатин	0.5
макрогол-полиэтиленгликоль-6000	0.2
желтый краситель на основе хинолина	0.01
FD{amp}amp;C синий-2краситель индиго кармин	0.01

Таблетки, капсулы.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме и в виде капсул для перорального применения. Не производится в ампулах для инъекций.

Таблетки

Белая таблетка обладает эллипсовидной формой и покрыта оболочкой из кишечнорастворимой пленки. На обеих сторонах лекарственной единицы есть риски и гравировка компании-производителя. 1 таблетка содержит 800 мг активного вещества — габапентина и дополнительные компоненты, к которым относятся:

• кросповидон;
• крахмал из кукурузы;
• магниевый стеарат;
• полоксамер 407.

В составе пленочной оболочки находятся канделила (травяной воск), тальк и гипролоза. Таблетки упаковываются по 10 штук в блистеры. В картонной пачке могут располагаться 2, 5 или 10 ячейковых упаковок.

Капсулы

Капсулы покрыты твердой желатиновой оболочкой зеленого цвета. Внутри лекарственной формы содержится белый порошок, представляющий собой смесь вспомогательных веществ и действующего соединения — 300 мг габапентина. В качестве дополнительных ингредиентов используют при изготовлении:

• макрогол 6000;
• стеарат магния;
• крахмал из картофеля;
• дигидрированный гидрофосфат кальция.

Корпус капсулы состоит из диоксида титана и желатина. Зеленый цвет оболочке придает смесь красителей: хинолинового желтого и индиго кармина.

Габапентин выпускается в форме капсул.

Тебантин или Габапентин — что выбрать

Действующее вещество Тебантина – габапентин. Препарат выпускается в капсулах, каждая из которых может содержать 100 мг, 300 мг и 400 мг активного компонента.

Тебантин предназначен для лечения фокальной эпилепсии, моно- и полиневропатий, мигренозной головной боли, входит в схемы терапии хронической боли. Средство не применяется при наличии аллергии на его компоненты, нарушениях углеводного обмена, тяжелых патологиях поджелудочной железы и почек, в период беременности и лактации, при возрасте младше 3 лет. Тебантин не используется как лекарство для монотерапии детей 3-12 лет.

Среди побочных реакций – аллергия. Другие возможные нежелательные эффекты:

1. Проблемы с походкой и координацией, экстрапирамидные нарушения, головокружение, нистагм, проблемы со сном, тиннитус.
2. Учащение пульса, повышение артериального давления.
3. Воспаление верхних дыхательных путей.
4. Уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов.
5. Боли в суставах и мышцах, патологические переломы.
6. Острое нарушение функции почек.

Схема лечения такая же, как и у аналога. Тебантин производится венгерской фирмой “Гедеон Рихтер”. Цена выше, чем цена Габапентина, находится в пределах 700-750 рублей за 50 капсул и 1400 рублей за 100.

Таблица — существующие формы препарата Тебантин с ценами *

Название	Производитель	Действующее вещество	Цена
ТЕБАНТИН 0,3 N100 КАПС	Гедеон Рихтер ОАО	Габапентин	1359.50 руб
ТЕБАНТИН 0,3 N50 КАПС	Гедеон Рихтер ОАО	Габапентин	754.80 руб

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

• увеличение синтеза ГАМК;
• снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
• подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

https://www.youtube.com/watch?v=bMJ_oU6QpN4

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Фармакокинетика

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается ({amp}lt; 3%), Vd (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.

Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.

Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.

Показания и ограничения

От чего помогает препарат? Необходимо четко понимать принцип действия лекарственного средства и определить показания к применению данного препарата:

• применяется в качестве монотерапии у пациентов старше 12 лет, при наличии парциальных судорог, а также при сопутствующей генерализации патологии;
• боль нейропатического характера у совершеннолетних лиц;
• резистентные к медикаментозному лечению формы эпилепсии;
• устранение болезненности после перенесенного опоясывающего лишая.

Опоясывающий лишай

Препарат имеет строгие противопоказания, в связи с сильнодействующими компонентами, и осторожно применяется при нарушении работы внутренних органов, неврологической патологии. Среди ограничений к приему лекарственного средства стоит выделить:

Среди ограничений к приему лекарственного средства стоит выделить:

• индивидуальную непереносимость и повышенную чувствительность к компонентам входящих в состав препарата;
• острые воспалительные процессы в организме, связанные с нарушением работы эндокринных желез (панкреатит, нарушение работы щитовидной железы, панкреонекроз, патология коры надпочечников);
• медикаментозное и вирусное поражения печени, сопутствующие заболевания желчных путей (цирроз, печеночная недостаточность, гепатит В и С);
• почечную недостаточность в тяжелой стадии, а также прохождение процесса искусственной фильтрации — гемодиализа;
• период беременности, поскольку отсутствует доказательная база данных о воздействии на плод. При ситуации, когда польза для здоровья и жизни матери превышает риск нанесения вреда плоду, Габапентин назначают после консультации с врачом, который ведет беременность женщины;
• период кормления грудным молоком, поскольку отсутствуют данные о механизме воздействия на ребенка. В процессе изучения препарата было доказано, что активные вещества свободно проникают в грудное молоко;
• лиц, не достигших 12 лет, для терапии судорожной готовности;
• болевой синдром в поясничной области после герпетических высыпаний опоясывающего лишая в возрасте младше 18 лет.

Способ применения и дозировка

Габапентин принимается строго по рецепту. Капсулы лекарства проглатываются целиком и запиваются водой независимо от приёма пищи.

В начальный и завершающий этап лечения обычно прописывается меньшая дозировка

Временной интервал между приёмами лекарства — не больше 12 часов.

Суточная дозировка для каждого человека прописывается индивидуально.

Когда принимается данное лекарство?

• при припадках, возникших на фоне эпилепсии;
• при необходимости купирования боли невропатического характера.

Препарат показан при фокальных судорогах у детей (с 12 лет), в качестве дополнительной терапии особых резистентных форм эпилепсии у детей с 3х лет.

Невропатические боли, которые проявляются у диабетиков, алкоголиков, больных ВИЧ тоже являются поводом для лечения Габапентином.

Мнение эксперта
Виктория Хромова
Врач-невропатолог, стаж 32 года

Взрослым старше 18 лет препарат часто назначается в комплексной терапии.

Препарат прописывается вместе с антидепрессантами, такими как Баклосан и Амитриптилин. К данной мере прибегают при необходимости. В любом случае выписывается рецепт на Габапентин может только врачом.

Габапентин прописывают в большинстве случаев как противоэпилептическое лекарство. Но известно его применение в наркологии, при лечении алкоголизма. И также препарат могут прописать во время климактерического периода женщинам. Средство хорошо борется с приливами жара в это время, однако, вызывает сонливость. Его прописывают при сильных мигренях, а также при плохой переносимости гормональной терапии.

Цены на Габапентин и его аналоги

Стоимость капсул Габапентин колеблется от 292 до 449 рублей. Все зависит от конкретной аптеки и города, в котором проживает пациент. Самыми эффективными и популярными дженериками Габапентина являются препараты, названные в таблице. Также здесь приведены ориентировочные цены на препараты из данного списка.

№ п/п	Название медпрепарата	Стоимость (руб.)
1.	Прегабалин-С3	125
2.	Ламотриджин	247
3.	Карбамазепин	70
4.	Габагамма	400
5.	Габалепт	350
6.	Конвалис	497
7.	Ламиктал	468
8.	Альгерика	427
9.	Лирика	975
10.	Топамакс	760

Это важно! Заменитель Габапентина подбирается исключительно лечащим врачом. Бесконтрольное применение или прием неправильно подобранного противоэпилептического лекарства может иметь крайне тяжелые для здоровья последствия