«кеторолак» (уколы): инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Ненаркотический анальгетик используется для краткосрочного подавления умеренных и сильных болей, воспалительных явлений. Врачи редко рекомендуют «Кеторол» от температуры, так как его действие против лихорадки довольно слабое, и имеются другие медсредства, которые быстрее справятся с этой задачей.

Watch this video on YouTube

Выраженное болеутоляющее действие препарата связано с угнетением работы особых ферментов — циклооксигеназы первого и второго типа (ЦОГ-1 и 2) и снижением раздражения болевых рецепторов. Кеторолак подавляет продукцию гормоноподобных веществ простагландинов, выполняющих роль регуляторов болевых ощущений, факторов воспаления и изменения температуры тканей.

Так, после инъекции в мышцу 30 мг кеторолака степень болеутоления будет аналогична использованию 12 мг морфина. При этом, «Кеторол» имеет определенные преимущества по сравнению с наркотическими средствами.

При употреблении рекомендованных доз:

• не вызывает лекарственной зависимости, поскольку не влияет на опиоидные рецепторы;
• не оказывает транквилизирующее или снотворное действие;
• не ухудшает дыхательный процесс (в отличие от опиоидных средств обезболивания);
• не вызывает задержку мочи;
• не оказывает прямого влияния на работу сердца и сосудистой системы, не изменяет частоту пульса и давление крови.

Эти свойства препарата обуславливают меньший перечень противопоказаний, нежелательных побочных реакций и более широкий спектр применения.

При поступлении в организм в любой лекарственной форме активно всасывается и распределяется. Более половины поступившей в организм дозы медсредства обрабатывается в печени, более 90% удаляется с мочой и лишь малая часть — через кишечник.

Время полувыведения кеторолака при нормальной работе почек колеблется в интервале от 3 до 9 часов, что зависит от лекарственной формы, дозировки препарата, возраста пациента (у ослабленных и престарелых людей из-за угнетенного функционирования почек оно увеличивается). При почечной дисфункции очищение крови от лекарственных веществ замедляется, и время полувыведения может увеличиться до 12,5 часов и более.

От чего помогает Кеторолак

Медикамент помогает значительно уменьшить силу болезненных ощущений, снизить степень воспаления при заболеваниях разных органов, но следует понимать, что

Кеторолак таблетки и инъекции назначают для снятия острой и приступообразной болей (сильной и умеренной), а также хронического болевого синдрома разной степени на фоне следующих патологий:

• злокачественные процессы;
• боли в суставах, позвоночнике (дорсалгия);
• травмы любого характера, переломы, вывихи;
• сильная зубная боль;
• васкулиты, ревматические болезни;
• мышечные боли;
• невралгия межреберная, тройничного, затылочного, седалищного нерва (ишиас), невриты, включая радикулит;
• состояние после родов и оперативных вмешательств;
• фаза созревание фурункула, карбункула.

Поскольку раствор для инъекций обладает действием, сравнимым по силе обезболивания с опиатами, уколы могут потребоваться при угрожающем жизни состоянии болевого шока, который может развиваться на фоне:

• тяжелых ожогов;
• ножевых и пулевых ранений, укусов животных;
• закупорки пищевода инородным телом;
• поражения током;
• почечной и желчной колики, разрывов матки, фаллопиевой трубы, перекручивания «ножки» кисты, перфорации желудка при прободной язве (но только при твердой уверенности в диагнозе, чтобы не «смазать» клиническую картину).

Кеторол-гель при местном нанесении помогает ослабить или полностью устранить боли при следующих патологических состояниях:

• ушибы, растяжения, воспаления, повреждения мышц, связок, мягких тканей;
• воспалительные и дистрофические изменения в суставах, в мышцах;
• ревматические патологии, включая обострение псориатического артрита, подагры, анкилозирующего спондилита,
• неврологические болезни;
• воспаления нервов (невриты) и стенок сосудов (васкулит), слизистых суставных сумок (бурсит), синовиальной оболочки (синовит), сухожилий (тендинит), тканей в области локтя (эпикондилит).

От чего помогает кеторолак в форме глазных капель?

Офтальмологические капли назначают:

• для снижения боли при воспалении после операции на роговице, удаления катаракты, при попадании инородного объекта в глаз, поражении органа зрения поле медицинских процедур;
• устранения жжения, зуда при остром атопическом конъюнктивите, болезненности при светобоязни.

Кеторол в таблетках и их состав

Препарат выпускается производителем в таблетках, покрытых растворимой оболочкой зелёного цвета. Они отличаются двояковыпуклой формой, благодаря которой, их легче проглатывать. При тщательном осмотре можно заметить на таблетках S-образное теснение. Препарат продается в пластиковых блистерах с металлическим покрытием, каждый из которых содержит по 10 штук. Дополнительно блистеры упакованы в картонные пачки, количество которых может быть различным. Это, в свою очередь, влияет и на конечную стоимость лекарства.

Таблетки Кеторол содержат в своем составе следующие вещества:

• кеторолака трометамин;
• кукурузный крахмал;
• лактозу;
• пропелингликоль;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• диоксид титана;
• диоксид натрия коллоидный;
• бриллиантовый натуральный краситель;
• гипромеллозу;
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Разные формы лекарства могут иметь измененный состав, но в любом случае в нем обязательно будет представлен один и тот же активный компонент. При этом его концентрация в одной таблетке будет составлять 10 мг.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Название препарата	Цена за 1 ед.	Цена за упак., руб.	Аптеки
Кеторолактаблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 шт. упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2 код EAN: 4604060994406 № ЛП-000902, 2011-10-18Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
1.19выгодно
1.45
Кеторолактаблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 шт. упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2 код EAN: 4810201005447 № ЛП-002140, 2013-07-12Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
1.2
Кеторолактаблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 шт. упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2 код EAN: 4602565020149 № ЛС-001005, 2010-08-26Синтез ОАО (Россия)
1.3
Кеторолактаблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 шт. упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2 код EAN: 4602565020149 № ЛС-001005, 2010-08-26Синтез ОАО (Россия)
1.45
Кеторолактаблетки 10 мг, 20 шт. упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1 код EAN: 4607003246136, 4690567009552 № ЛС-000243, 2010-08-31ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
1.53
Кеторолактаблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 10 шт. упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1 код EAN: 4602565020132 № ЛС-001005, 2010-08-26Синтез ОАО (Россия)
1.69
Кеторолактаблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 шт. упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1 № ЛП-000902, 2011-10-18Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
1.75
Кеторолакраствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, 10 шт. ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 код EAN: 4602884016090 № ЛП-002378, 2014-02-18Биосинтез ОАО (Россия)
5
Кеторолакраствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, 10 шт. ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 код EAN: 4602509019420 № ЛП-003941, 2016-11-07ПРОМОМЕД РУС ООО (Россия)
5
Кеторолакраствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, 10 шт. ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 код EAN: 4607027767730 № ЛП-003868, 2016-09-28Атолл ООО (Россия)
6выгодно
6
Кеторолакраствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, 10 шт. ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2 код EAN: 4602565009038 № Р N003584/01, 2008-12-26Синтез ОАО (Россия)
6.6
Кеторолакраствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, 10 шт. ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 код EAN: 4602565009038 № Р N003584/01, 2008-12-26Синтез ОАО (Россия)
6.7выгодно
8.7
Кеторолакраствор для внутримышечного введения 30 мг/мл, 10 шт. ампула полимерная 1 мл, пачка картонная 10 код EAN: 4607005934437 № ЛП-003693, 2016-06-21Тривиум-XXI (Россия)
7.7
Кеторолакраствор для внутримышечного введения 30 мг/мл, 10 шт. ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 код EAN: 4670008163050 № ЛП-002623, 2014-09-16Эллара ООО (Россия)
7.75
Кеторолакраствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, 10 шт. ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, пачка картонная 10 № ЛП-002378, 2014-02-18Биосинтез ПАО (Россия)
9.1

Фармакологический профиль

Формула кеторолака

Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.

Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:

• при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
• при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
• сильные боли исчезнут через 1-2 часа.

Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.

Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.

В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа. Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ

Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.

Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.

Инъекции Кеторола также:

• в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
• уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
• позволяют увеличить интенсивность движений.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации.

Прием кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, этанолом, глюкокортикоидами, препаратами кальция увеличивает вероятность изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами повышает гипогликемическое действие (необходима коррекция дозы).

Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20 %. При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может повысить риск нарушения функции почек.

При одновременном применении Кеторолака с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, препараты кальция, этанол, кортикотропин: образование язв желудочно-​кишечного тракта и развитие желудочно-​кишечных кровотечений;
• Парацетамол: повышение нефротоксичности;
• Метотрексат: повышение гепато– и нефротоксичности (одновременный прием возможен только при применении его в низких дозах при контроле концентрации в плазме крови);
• Метотрексат, литий: уменьшение их клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефотетан и пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечения;
• Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию: снижение клиренса Кеторолака и повышение его концентрации в плазме крови;
• Гипотензивные и диуретические препараты: снижение их эффекта;
• Опиоидные анальгетики: усиление их действия (дозы могут быть существенно снижены);
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия (необходим перерасчет дозы);
• Вальпроевая кислота: нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил, нифедипин: повышение их концентрации в плазме крови;
• Другие нефротоксичные лекарственные средства (включая препараты золота): повышение риска развития нефротоксичности;
• Миелотоксичные лекарственные средства: усиление проявления гематотоксичности препарата.

В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин); возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие для раствора и таблеток Кеторол

Применение кеторолака в сочетании с другими НПВП, АСК (ацетилсалициловой кислотой), этанолом, препаратами кальция, Кортикотропином и ГКС может привести к изъязвлению слизистой ЖКТ и развитию кровотечений из язвенных дефектов.

Совместное назначение с Метотрексатом способствует повышению гепато- и нефротоксичности, с Парацетамолом — нефротоксичности. С Метотрексатом кеторолак может назначаться только при условии, что Метотрексат будет применяться в минимально возможной дозе (при этом следует постоянно контролировать показатели плазменной концентрации метотрексата).

Пробенецид уменьшает объем распределения и плазменный клиренс кеторолака, повышает его плазменную концентрацию и увеличивает период полуэлиминации. На фоне применения кеторолака может снижаться клиренс Li и Метотрексата, а также усиливаться токсичность этих веществ.

Применение в комбинации с непрямыми антикоагулянтами, препаратами для тромболитической терапии, Гепарином, цефалоспориновыми антибиотиками, антиагрегантами повышает риск кровотечения.

Кеторолак, действуя как ингибитор синтеза Pg в почках, снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств.

В случае одновременного применения с наркотическими обезболивающими препаратами дозы последних могут быть значительно более низкими.

Антацидные препараты не изменяют абсорбцию кеторолака.

Повышает сахароснижающее действие пероральных противодиабетических средств и инсулина, что требует перерасчета дозы.

Совместное применение с вальпроевой кислотой провоцирует нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает плазменную концентрацию Нифедипина и Верапамила.

При комбинировании с другими нефротоксичными средствами (например, с препаратами Au) повышается вероятность проявления нефротоксичных эффектов.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты снижают клиренс и повышают плазменную концентрацию кеторолака.

Лекарственные взаимодействия при наружном применении кеторолака

Не исключается вероятность фармакокинетического взаимодействия с конкурирующими за связь с плазменными белками препаратами.

Гель должен с осторожностью применяться в комбинации с Фенитоином, другими НПВП, диуретиками, Дигоксином, Циклоспорином, препаратами Li, Метотрексатом, противодиабетическими и гипотензивными средствами. Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача

Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача.

Фармакологическое действие

Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.

После в/​м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80–100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7–1.1 мкг/​мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/​м введении абсорбция полная и быстрая. После в/​м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74–3.1 мкг/​мл, в дозе 60 мг — 3.23–5.77 мкг/​мл. Тmax соответственно составляет 15–73 мин и 30–60 мин.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15–0.33 л/​кг. Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/​сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39–0.79 мкг/​мл.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65–1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29–2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79–1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68–2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/​мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/​сут) Cmax составляет 7.9 нг/​мл.

Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-​гидроксикеторолак.

Выведение. Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа. После приема внутрь T1/​2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4–9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/​м введения 30 мг T1/​2 — 3.5–9.2 ч, после в/​в введения 30 мг T1/​2 — 4–7.9 ч. Общий клиренс при в/​м введении 30 мг составляет 0.023 л/​кг/​ч, при в/​в инфузии 30 мг — 0.03 л/​кг/​ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-​энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/​л при в/​м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/​кг/​ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/​л (168–442 мкмоль/​л) T1/​2 составляет 10.3–10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T1/​2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/​м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/​кг/​ч. T1/​2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Побочные явления

Наиболее подвержены появлению побочных явлений такие категории:

• люди от 65 и старше с хроническими заболеваниями печени и язвой;
• те, у кого есть индивидуальная непереносимость компонентов средства;
• страдающие онкологическими заболеваниями.

Что же касается самих побочных явлений, то они делятся на три подкатегории:

• частые;
• средней частоты;
• редкие;
• единичные.

В первую группу входят изжога, сильное мочеиспускание, диарея, сонливость, снижение давления, отеки мягких тканей и конечностей, головная боль.

Не так часто встречаются повышенная потливость, стоматит, скачки давления, сыпь на коже, метеоризм и запоры.

Очень редко наблюдаются:

• анемия;
• рвота с кровью;
• желудочный спазм;
• боли в области почек;
• сильные отеки;
• звон в ушах;
• потеря сознания и потемнение в глазах;
• бронхоспазмы;
• перепады настроения;
• одышка;
• судороги.

В отдельных случаях могут появиться лихорадка, ринит, отек гортани, кровь из носа и другое.

Индивидуальная непереносимость Кеторола может спровоцировать аллергию, которая проявляются в виде таких явлений, как:

• сухость слизистых;
• проблемы с дыханием;
• зуд кожи;
• анафилаксия;
• отеки.

Чтобы выявить аллергию, применение таблеток нужно прекратить и принять такие меры:

• дать антигистаминное средство;
• много пить;
• вызвать неотложную помощь.

Если диагностирована аллергия на определенный препарат, то первый прием осуществляется в стационарных условиях, доза при этом составляет восьмую часть от суточной нормы. Если побочных явлений не будет, ее постепенно увеличивают.

Кеторол чаще всего переносится хорошо, если пациент не имеет серьезных проблем со здоровьем и не страдает от хронических заболеваний. Побочные явления непосредственно зависят от индивидуальных особенностей пациента, его возраста и образа жизни.

В любом случае Кеторол рекомендуется принимать после консультации со специалистом, а вот самолечение может быть опасным.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Ненаркотический анальгетик – фармакологический продукт с мощным действием и, в то же время, обладающий серьезным перечнем противопоказаний и дополнительных проявлений, негативно влияющих на организм.

Обезболивающий препарат запрещено назначать, если диагностированы такие состояния, как:

• непереносимость кеторолака и любых составляющих медпрепарата, других НПВС;
• аллергические реакции, распространяющиеся на любые системы организма;
• острый период язвенного колита, язвы ЖКТ, болезни Крона;
• любое кровотечение, кровоизлияние, включая геморрагический инсульт;
• инфаркт сердца;
• гемофилия, геморрагии любого типа, нарушения показателей свертывания крови;
• выраженная недостаточность функционирования миокарда, состояние после операции на сердце;
• выраженное ослабление функции почек (Cl креатинина меньше 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек,
• тяжелое поражение печени;
• полное или частичное сочетание множественных полипов в носовой полости и синусовых пазухах, астмы, непереносимости любых нестероидных противовоспалительных медсредств;
• обезвоживание, снижение объема циркулирующей крови;
• подтвержденная гиперкальциемия или гиперкалиемия;
• мокнутия при дерматозах, очаги экземы, нагноения, повреждения на коже (для геля);

Кроме того, не допускается использование «Кеторола»:

• перед длительными или обширными хирургическими вмешательствами с высоким риском кровотечений (за 48 часов до и после операции);
• для профилактического болеутоления, поддержания наркоза во время операций,
• для обезболивания родов.

К состояниям, когда фармпрепарат нужно использовать с осторожностью, относят:

• возраст до 12 лет для геля, до 16 и после 65 лет — для других лекарственных форм;
• умеренное протекание всех вышеуказанных патологий, при обострении которых препарат запрещен;
• ишемическая болезнь, поражение сосудов мозга, сердца;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• системная красная волчанка.

В некоторых источниках о фармпрепарате предписано ограничивать дозы и длительность приема «Кеторола», если больной получает глюкокортикоиды («Дексаметазон», «Преднизолон»), антидепрессанты группы СИОЗС («Сертралин», «Циталопрам», «Пароксетин»).

Нежелательные эффекты

Побочные реакции и осложнения, как правило, наблюдают при долгосрочном применении или превышении доз, особенно, более 90 мг в сутки.

Чаще всего отмечаются: боли в желудке, жидкий стул, головная боль, сонливость. Реже пациенты жалуются на запор, тяжесть в желудке, повышение давления, кожную сыпь и зуд, стоматит, изжогу, заложенность носа.

Гораздо реже возникают такие осложнения, как:

• спазм бронхов, отек гортани с одышкой;
• рвота, язвенное поражение пищеварительных органов, кровотечения в желудке и кишечнике, почернение кала и рвотных масс, желтуха, гепатит, острый панкреатит;
• боли в пояснице, задержка мочи, острая почечная недостаточность, белок в моче, анемия, пурпура, нефрит, отеки лица, ног, нарастание веса;
• зрительные и слуховые расстройства;
• разные типы кровотечений, включая ректальное, носовое, послеоперационное;
• эксфолиативный дерматит с лихорадкой, опуханием небных миндалин;
• крапивница, острая аллергия с одышкой, отеком гортани, языка, век;
• синдром Лайелла или Стивенса-Джонсона.

При обработке гелем больших площадей кожи или наложении геля под герметичную повязку велик риск влияния кеторолака на весь организм с развитием характерных побочных эффектов.

Превышение дозы

Для передозировки характерно появление или усиление уже проявившихся побочных реакций, включая развитие кровоизлияний, острой недостаточности почек, менингита с судорогами, отека легких.

В легких случаях достаточно промывания желудка, приема «Полисорба» в качестве активного адсорбента. При тяжелых состояниях требуется незамедлительная госпитализация для дезинтоксикационных процедур в стационаре и сохранения функций организма. Гемодиализ не поможет при передозировке по причине почти 100% связи кеторолака с плазменными белками.

Фармакологическая группа

Кеторол относится к лекарственным веществам с преимущественным обезболивающим эффектом. Фармакологическая группа – НПВС. Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие со значительным преобладанием последнего.

Фармакодинамика

Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект развивается за счет нарушения синтеза фермента циклооксигеназы, вследствие чего происходит угнетение образования простагландинов в периферических тканях. Простагландины – это медиаторы, которые активируют воспалительную реакцию, влияют на терморегуляцию и повышают чувствительность болевых рецепторов.

Кеторолак обладает сильным анальгезирующим действием, сравнимым с анальгетиками опиоидного ряда. При этом не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не угнетает центр дыхания в головном мозге, на нарушает перистальтику кишечника, не вызывает седативный и анксиолитический (противотревожный) эффект. Препарат не приводит к лекарственной зависимости. Кеторол можно назначать одновременно с опиоидными анальгетиками для купирования болевого синдрома высокой степени интенсивности, уменьшая дозу и негативное влияние на организм наркотических обезболивающих средств.

Кеторол обладает антиагрегационным эффектом – уменьшает способность тромбоцитов к агрегации (склеиванию) и замедляет образование тромбов. Этот приводит к увеличению времени кровотечения. После отмены лекарственного средства агрегационная способность тромбоцитов восстанавливается через 1-2 дня.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность препарата достигает 90%. Анальгезирующее действие развивается через 30 минут после введения, максимальный терапевтический эффект наблюдают через 1-2 часа. Кеторолак метаболизируется в печени путем конъюгации до глюкуроновой кислоты. Метаболиты препарата не обладают обезболивающим действием. Лекарственное средство выводится с мочой. Период полувыведения составляет 5 часов.