Кларитромицин (clarithromycin)
Содержание:
- Список торговых наименований
- Аналоги
- Противопоказания
- Фармакологические свойства
- Кларитромицин при различных заболеваниях
- Немного истории
- Фармакологическая группа
- Показания к использованию
- Когда применять?
- Фармакологическое действие
- Особые указания
- Побочные эффекты
- Побочные эффекты кларитромицина
- Взаимодействие
- Фармакологическое действие
- Перекрестные лекарственные взаимодействия
- Форма выпуска и состав
Список торговых наименований
Б
Атолл
капсулы
М.Биотек Лимитед
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
М.Биотек Лимитед
таблетки покрытые пленочной оболочкой
К
Сучжоу Даунрэйз Фармасютикэл
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Ипка Лабораторис Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Фармстандарт-Томскхимфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармстандарт-Томскхимфарм
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Промомед Рус
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Реплекфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ауробиндо Фарма Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Рафарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Озон
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дальхимфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
таблетки покрытые пленочной оболочкой
капсулы
Вертекс
капсулы
Зентива АС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Протекх Биосистемс ПвтЛтд
таблетки покрытые оболочкой
AO «ФП «Оболенское»
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Санофи Россия
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
АВВА РУС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
AO «ФП «Оболенское»
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Джодас Экспоим
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Плива
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Синтез ОАО
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Биоком-Технология
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Микро Лабс Лимитед
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фарма старт
таблетки покрытые оболочкой
Нобел Илач Санайи be тиджарет аш
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Эбботт
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Эбботт
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Эбботт
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Эбботт
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Эбботт
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Эбботт
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Медокеми Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
С
Сановель
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Сановель
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Эдж Фарма Прайвет Лимитед
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Ф
КРКА дд
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
КРКА дд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
КРКА дд
таблетки покрытые оболочкой
КРКА дд
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Аналоги
Существует целый список таких лекарственных препаратов, схожих по действию с данным лекарством. Итак, вот чем можно заменить Кларитромицин:
- Арвицин;
- Арвицин ретард;
- Биноклар;
- Зимбактар;
- Киспар;
- Клабакс;
- Кларбакт;
- Кларитромицин Пфайзер;
- Кларитромицин ретард;
- Кларитромицин OBL;
- Кларитромицин Верте;
- Кларитромицин Протекх;
- Кларитромицин Тева;
- Кларитросин;
- Кларицин;
- Кларицит;
- Кларомин;
- Класине;
- Клацид;
- Клацид СР;
- Клеримед;
- Коатер;
- Криксан;
- Сейдон-Сановель;
- СР-Кларен;
- Фромилид;
- Фромилид Уно;
- Экозитрин.
Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.
Противопоказания
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа “пируэт”; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч
рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.
Кларитромицин высокоэффективен in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у пациентов в ходе клинической практики. Он проявляет высокую активность в отношении широкого ряда аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно log2 разведение.
Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом.
Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий.
В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Однако Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и другие неферментирующие лактозу грамотрицательные микроорганизмы невосприимчивы к действию кларитромицина.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению»:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae;
- другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR);
- микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare; Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Helicobacter pylori
Чувствительность Н. pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Н. pylori, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом. У 4-х пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы H. pylori, у 2-х — штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Н. pylori были чувствительны к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждены клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Viridans group streptococci;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
- спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
- кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у кларитромицина, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в два раза выше.
Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на H. influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерий.
Кларитромицин при различных заболеваниях
Теперь давайте более детально опишем возможности Кларитромицина при разных болезнях, и начнем с инфекций верхних дыхательных путей.
Острый бактериальный тонзиллит (ангина)
Как мы уже упоминали, при бактериальной ангине препаратами выбора являются пенициллиновые антибиотики — если вам поставлен диагноз фолликулярной или лакунарной ангины, скорее всего, врач назначит Аугментин или аналогичные лекарства (Амоксиклав, Флемоклав солютаб и так далее), а не Кларитромицин. Однако если у вас аллергия на пенициллины, или вы в течение предыдущего месяца уже умудрились принимать Амоксициллин (или его комбинацию с клавуланатами), то вам уготованы макролиды, в том числе и Кларитромицин.
Пневмония (воспаление легких)
Так же, как и в случае с ангиной, препаратами первой линии при воспалении легких являются пенициллины. Однако макролиды и, в частности, Кларитромицин, имеют в некоторых случаях существенные преимущества перед ними. В отличие от пенициллиновых антибиотиков макролиды сохраняют активность в отношении внутриклеточных бактерий. Напомним, что пневмония может быть вызвана как «стандартной» флорой, так и внутриклеточными возбудителями. Хламидийная или микоплазменная пневмония, которую называют атипичной — далеко не редкость. Кроме того, атипичная пневмония развивается и при инфицировании легионеллами — бактериями, колонии которых живут и размножаются в среде кондиционеров, бассейнов и душевых.
Пенициллины в случаях заражения хламидиями, микоплазмами или легионеллами совершенно неэффективны, а отличить атипичное воспаление легких от привычной формы по симптомам практически невозможно.
В этом-то и кроется особая опасность «нестандартных» пневмоний: врач назначает верное лечение, то есть препараты первой линии, пенициллины, а излечения и даже улучшения не наступает. Пока доктор поймет, что антибиотик не работает, пока начнется поиск возбудителя (посев мокроты на питательную среду), пока придет результат, пройдет много времени. У ослабленных больных, например, пожилых людей, к этому моменту может произойти значительное ухудшение с самыми тяжелыми последствиями. В то же время назначение макролидов сразу, как средств первой линии, позволяет «попасть пальцем в небо» — ведь они эффективны как при обычной, так и при атипичной пневмонии.
Язвенная болезнь желудка
Кларитромицин является одним из центральных препаратов в схеме эрадикационной терапии, назначаемой при язвенной болезни, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией. Стандартная схема лечения представляет собой комбинацию ингибитора протонного насоса (например, Омепразола, Пантопрозола, Лансопрозола или других средств два раза в сутки), Кларитромицина (по 500 мг дважды в день) и второго антибактериального препарата — Амоксициллина (по 1000 мг два раза в сутки) или Метронидазола (800 мг в сутки в два приема). Следует отметить, что штаммы хеликобактер пилори, устойчивые к Кларитромицину, — не очень частое явление. «Привыкание» к макролиду формируется только в 13% случаев, в то время как к метронидазолу становятся резистентными от 40 до 80% больных.
Иногда в схему терапии Кларитромицином включают препарат висмута Де-нол, однако чаще всего последний является компонентом другой, четырехкомпонентной комбинации ингибитор протонной помпы+Висмута субсалицилат+Метронидазол+Тетрациклин.
Заболевания, передаваемые половым путем
Лечение урогенитального хламидиоза и микоплазмоза с помощью Кларитромицина приводит к положительному результату в подавляющем большинстве случаев. Препарат хорошо проникает внутрь бактериальной клетки и при соблюдении дозировки и длительности терапии позволяет полностью уничтожить колонии микроорганизмов.
Немного истории
Итак, Кларитромицин появился на свет благодаря упорному и настойчивому труду ученых японской компании Taisho Pharmaceutical. Это случилось в 1980 году. Тогда специалисты предпринимали немало попыток создать средство на основе старого доброго макролида эритромицина. Этот антибиотик с уникальным спектром активности, включающим внутриклеточные бактерии, был очень востребован, однако его применение ограничивалось нестабильностью в желудочно-кишечном тракте: кислая среда желудка и желудочное содержимое значительно замедляют процесс всасывания. Из-за этого препарат необходимо было принимать как минимум четыре раза в сутки, причем в достаточно высоких дозировках. Кроме того, прием эритромицина сопровождался выраженными желудочно-кишечными побочными эффектами, такими как тошнота и боль в желудке.
Японские ученые попытались ввести в формулу Эритромицина метильную группировку, получив структурно очень близкий к нему 6-О-метилэритромицин. Испытания показали: новое вещество, получившее название Кларитромицин, имеет практически тот же спектр антибактериальной активности, что и Эритромицин, и при этом лишено традиционных для прародителя побочных эффектов. Компания Taisho Pharmaceutical в кратчайшие сроки получила патент на новый антибиотик и выпустила препарат-бренд под названием Кларит для японского рынка. Спустя 5 лет, в 1985 году, Taisho в сотрудничестве с американским фармацевтическим гигантом Эббот запустила производство первого кларитромицина для европейского и американского рынка. В России он получил название Клацид. До 2004 года Клацид не имел конкурентов — он выпускался как бренд, до истечения срока действия патента. И только после этого аптеки заполонили его аналоги, или дженерики — препараты с тем же действующим веществом, выпущенные предприятиями, не имеющими отношения к его созданию. Для потребителей это означало лишь одно: с монополией Клацида, достаточно недешевого препарата, покончено навсегда, и отныне Кларитромицин становится доступным широкому кругу больных. Ну а теперь перейдем к более близкому знакомству с ним.
>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<
Фармакологическая группа
Активное вещество подавляет биосинтез белков в клетках бактерий. К нему чувствительны следующие микроорганизмы:
- стрептококки;
- стафилококки;
- хеликобактер пилори;
- менингококки;
- гонококки;
- листерия моноцитогенес;
- коринебактерии;
- гемофильная палочка;
- палочка Дюкрея;
- моракселла катаралис;
- палочка коклюша;
- боррелия Бургдорфера;
- эубактерии;
- пептококки;
- пропионибактерии;
- клостридия перфрингенс;
- бактероиды;
- легионелла пневмофила;
- хламидии;
- уреаплазмы;
- микоплазмы (микоплазмы туберкулеза);
- токсоплазмы.
При оральном приеме антибиотик хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не изменяет его биодоступность.
Проходя через печень, он метаболизируется. Выводится препарат с мочой. Период полувыведения зависит от дозировки, при дозе 250 мг он варьирует от 3 до 4 часов, при дозировке 500 мг он удлиняется до 5—7 часов.
Показания к использованию
Кларитромицин обладает широким спектром антибактериальной активности. Наиболее эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, уреаплазм), грамположительных и грамотрицательных бактерий (основные из которых – стафилококк, стрептококк, гемофильная палочка, нейссерия, хеликобактер пилори), части анаэробов (эубактерий, клостридий) и микобактерий.
Кларитромицин назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Принимать антибиотик необходимо строго в соответствии с инструкцией и назначениями врача. Перед тем как начать лечение, необходимо сделать анализ на чувствительность микроорганизмов к основным классам антибактериальных средств.
Применение кларитромицина рекомендовано у пациентов с инфекциями:
- Ротовой полости
- Гортани, глотки, глоточных и небных миндалин, придаточных пазух носа
- Бронхов, легких (включая атипичную пневмонию)
- Кожных покровов (заболевания волосяного фолликула, пиодермия, прыщи, ожоги, раневая инфекция)
- Среднего уха
- Желудка и двенадцатиперстной кишки
- Урогенитального тракта.
Кроме этого, клинически доказана эффективность приема макролида у лиц с ВИЧ-инфекцией при высоких показателях вирусной нагрузки и присоединении коморбидной микобактериальной патологии.
Когда применять?
Безусловно, выше вероятность столкнуться с побочными действиями «Кларитромицина», если использовать его не по назначению. Чтобы избежать такой ошибки, препарат употребляют только под контролем доктора. Выписывают рассматриваемый медикамент, если у больного установлено бактериальное инфицирование, а лабораторные исследования подтверждают чувствительность микрофлоры к рассматриваемому средству.
«Кларитромицин» назначают при воспалении в дыхательной системе. Препарат эффективен при процессах и в верхних дыхательных путях, и в нижних. Доказана его результативность при ларингите, тонзиллите, разных формах насморка, легочном воспалении (включая атипичное) и бронхиальном, тонзиллите.
Назначают «Кларитромицин» при фолликулите, фурункулах, инфицировании ран и импетиго.
Препарат показал свою эффективность при среднем отите и язве в желудке, кишечнике.
Его используют при заражении хламидиями, микобактерией. Впрочем, при любом диагнозе перед назначением следует сперва оценить очевидную пользу для пациента, проанализировать возможные побочные действия, противопоказания «Кларитромицина» (все они приведены в сопроводительной документации к таблеткам).
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство группы макролидов. Кларитромицин – полусинтетическое производное эритромицина. За счет изменения молекулы вещества улучшается биодоступность, повышается стабильность в условиях кислой рН, расширяется спектр антибактериального эффекта, повышается содержание кларитромицина в тканях. Благодаря удлинению периода полувыведения можно назначать дважды в сутки. Кларитромицин после внутреннего применения абсорбируется быстро. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2-3 часа. С калом элиминируется 52%, с мочой – 36% от принятой дозы.
Особые указания
Лечение антибиотиком следует проводить с осторожностью у пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, которая имеет среднее или тяжелое течение, ишемической болезнью сердца, тяжелой формой сердечной недостаточности, низким уровнем магния в крови, брадикардей (менее 50 ударов в минуту). Наблюдается перекрестная устойчивость к макролидам
Кларитромицин нарушает микрофлору кишечника и может спровоцировать развитие суперинфекции
Наблюдается перекрестная устойчивость к макролидам. Кларитромицин нарушает микрофлору кишечника и может спровоцировать развитие суперинфекции.
Появление на фоне терапии тяжелой упорной диареи может быть симптомом псевдомембранозного колита.
У пациентов, которые на фоне антибиотикотерапии получают варфарин или другие оральные антикоагулянты нужно периодически контролировать протромбиновое время.
Побочные эффекты
Как правило, «Кларитромицин» хорошо переносится больными при правильном применении. В редких ситуациях у пациента возникают определенные негативные явления.
Со стороны органов пищеварения:
- Болевые ощущения в желудке.
- Тошнота.
- Сухость в ротовой полости.
- Рвотные позывы.
- Диарея (учащенный, многократный жидкий стул).
- Повышенное газообразование.
- Потеря аппетита.
- Стоматиты (заболевание полости рта, представляющее собой воспалительный процесс, который локализуется на языке, деснах, внутренней поверхности щек).
- Увеличение печени и активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться следующие негативные признаки:
- Парестезии (один из видов расстройства чувствительности, характеризующийся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек).
- Головокружения.
- Нарушения сна.
- Тревожность.
- Повышенная раздражительность.
Согласно инструкции, таблетки «Кларитромицин» 500 мг или другой дозировки могут вызывать отрицательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как:
- Тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) от 90 ударов в минуту).
- Изменение показателей электрокардиограммы.
- Снижение артериального давления.
- Развитие острой сосудистой недостаточности.
Другие побочные эффекты:
- Кожные высыпания.
- Зуд.
- Покраснение.
- Жжение кожного покрова.
- Крапивница (заболевание аллергического характера, которое проявляется образованием волдырей на поверхности кожи).
- Анафилактический шок.
- Миалгия (патологическое состояние, для которого характерным является появление боли в мышцах).
- Миопатия (хронические прогрессирующие нервно-мышечные заболевания, характеризующиеся первичным поражением мышц).
- Астма (хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей с участием разнообразных клеточных элементов).
- Кандидоз (грибковое заболевание, преимущественно поражающее кожу и слизистые оболочки, реже внутренние органы).
- Флебит (воспаление стенки вены, которое вызывается инфекцией или введением в вену раздражающих веществ, в том числе воспаление вен связанное с изменением проницаемости стенки).
- Гастроэнтерит (заболевание, характеризующееся воспалительным процессом в желудке и тонком кишечнике, причиной которого может быть бактериальное (в том числе хеликобактерное), вирусное или протозойное поражение).
- Астения (астеническое состояние, астенический синдром, астеническая реакция, нервно-психическая слабость, синдром хронической усталости — болезненное состояние, проявляющееся повышенной утомляемостью).
- Сонливость.
- Тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища, вызванные мышечными сокращениями и связанные с временно́й задержкой корректирующих афферентных сигналов).
- Утомляемость.
- Нефрит (воспаление, которое часто приводит к тому, что ткани парных органов изменяются).
- Геморрагия (патологическое кровоизлияние различной степени выраженности в тех или иных участках туловища, возникающее при внешних воздействиях или при внутренних патологиях организма).
- Бессонница (нарушение сна, выражающееся поверхностным, прерывистым сном, задержкой его наступления или преждевременным пробуждением).
Согласно инструкции по применению к таблеткам «Кларитромицин», у взрослых с повышенной сенситивностью к лекарству может наблюдаться возникновение анафилактического шока либо ангионевротического отека.
При правильном употреблении препарата ситуации развития таких симптомов редки. При случайном использовании перорально большого количества таблеток либо значительном превышении рекомендованной дневной дозы у человека возникают признаки передозировки. Они выражаются в усилении вышеописанных отрицательных эффектов и появления тяжелых нарушений в работе печени.
В этой ситуации больного доставляют к доктору, где ему промывают желудок, дают энтеросорбенты и осуществляют комплексную терапию при необходимости.
Побочные эффекты кларитромицина
тошнотурвотуголовокружениеКларитромицин может быть причиной появления следующих побочных эффектов:
- Нарушения работы органов чувств. В некоторых случаях после использования препараты были отмечены изменения вкусового восприятия, шум в ушах, нарушение кожной чувствительности. Очень редко пациенты отмечают снижение слуха, которое проходит после прекращения использования препарата.
- Нарушения желудочно-кишечного тракта. Относительно часто наблюдается тошнота, рвота, диарея (понос), повышение активности печеночных ферментов (выявляется после биохимического анализа крови). В единичных случаях использование препарата приводит к желтухе, острой печеночной недостаточности.
- Нарушения сердечно-сосудистой системы. Встречаются редко, в основном, связаны с изменением ритма сердцебиения (аритмиями).
- Изменения в системе кроветворения. Антибиотики обладают свойством замедлять деление клеток. Данный препарат несколько снижает скорость образования тромбоцитов (элементов крови, отвечающих за ее свертываемость). Для пациента это может стать заметным в виде необычных по длительности кровотечений, образования подкожных кровоизлияний.
- Аллергические реакции. Развитие аллергии служит показанием для отмены кларитромицина. Аллергия на препарат может проявиться в виде кожной сыпи, покраснения кожи, отека, затруднения дыхания, боли в верхних отделах живота и многими другими симптомами.
- Возвращение инфекции с развитием устойчивости микроорганизмов. Данный побочный эффект встречается, как правило, при нарушении правила приема антибиотика. Если весь курс лечения не был пройден, в организме остается часть патогенных микроорганизмов, причем, лишь та, которая в ходе мутаций приобрела устойчивость к антибиотику. Дальнейшее размножение бактерий приводит к образованию новой популяции бактерий, в которой у большинства есть устойчивость к ранее использованному антибиотику.
Отравление и передозировка кларитромицином
тошнотой, рвотой, болью в животесорбентыактивированный угольгемодиализочистка крови с помощью специального аппарата
Взаимодействие
Нельзя применять Кларитромицин одновременно с Пимозидом, Терфенадином и Цизапридом.
Прием с непрямыми антикоагулянтами, лекарствами, которые метаболизируются в печени с помощью ферментов цитохрома P450, а также с Теофиллином, Цизапридом, Карбамазепином, Терфенадином, Рифабутином, Триазоламом, Дизопирамидом, Ловастатином, Циклоспорином, Мидазоламом, алкалоидами спорыньи, Дигоксином, Фенитоином концентрация этих лекарств в крови увеличивается.
Кларитромицин снижает всасывание Зидовудина.
Может развиваться перекрестная резистентность между Кларитромицином, Клиндамицином и Линкомицином.
Снижает скорость метаболизма Астемизола, поэтому при одновременном применении может развиваться увеличение интервала QT, возрастает риск проявления желудочковой аритмии по типу «пируэт».
При применении одновременно с Омепразолом увеличивается значительно концентрация в плазме крови Омепразола и незначительно — Кларитромицина.
Если препарат применяется одновременно с Пимозидом, концентрация последнего увеличивается, что повышает вероятность тяжелого кардиотоксического воздействия.
Применение с Толбутамидом повышает риск проявления гипогликемии.
При применении одновременно с Флуоксетином вероятны токсические эффекты.
Фармакологическое действие
Относится ЛС к группе макролидов широкого спектра воздействия. Под его воздействием в организме нарушается процесс синтеза белка микроорганизмов. Активное вещество связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом клетки микроба. Кларитромицин влияет на возбудителей, расположенных внутриклеточно, а также вне клеток. Демонстрирует активность по отношению к таким микроорганизмам:
- грамположительные аэробные микроорганизмы (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (демонстрирующий чувствительность к Streptococcus pyogenes, метициллину), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
- грамотрицательные аэробные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhal is, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
- анаэробные бактерии (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens,Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus species, Peptococcus species);
- внутриклеточные микроорганизмы (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
- активен относительно Toxoplasma species.
Кларитромицин также демонстрирует бактерицидную активность относительно ряда штаммов бактерий: Streptococcus pneumonia, H. pylori и Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Некоторые антибиотики имеют сходный механизм фармакодинамики, и для бактериостатического действия связываются с субъединицами рибосом. Благодаря этому возрастает вероятность ослабления результативности их работы. К таким лекарственным средствам перекрестных отношений относятся линкосамиды (линкомицин и клиндамицин), хлорамфеникол (левомицетин), стрептограмины (хинупристина и дальфопристина).
Одновременный прием цизапридома, пимозидома, астемизолома и терфенадинома возможно развитие желудочковой тахикардия и экстрасистолии, фибрилляции и трепетания желудочков.
Совместное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина способно вызвать сужение капилляров и нарушение чувствительности по типу дизестезии.
Кларитромицин усиливает активность препаратов, которые метаболизируются в печени, в первую очередь непрямых антикоагулянтов, антиэпилептических средств, алколоидов.
При одновременном приеме статинов возможен острый миопатический синдром.
Антибиотик снижает выведение триазолама, тем самым потенцируя активность последнего, вплоть до спутанности сознания.
Информацию о возможных взаимодействиях лекарственных веществ можно получить после консультации с врачом.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы препарата:
- Таблетки, покрытые оболочкой – желтого цвета, двояковыпуклые, овальные, на изломе видны два слоя (в блистере 5 штук, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – белого цвета, двояковыпуклые, овальные (в упаковках ячейковых, контейнерах, флаконах и банках различной фасовки);
- Капсулы желатиновые – белого цвета; содержащие порошок либо уплотненную массу белого с желтоватым оттенком или чисто-белого цвета, распадающуюся при нажатии (в контурных ячейковых упаковках 7, 10 или 14 штук, в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки).
- В 1 таблетке, покрытой оболочкой – 250 или 500 мг;
- В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой – 250 или 500 мг;
- В 1 капсуле – 250 мг.
Вспомогательные вещества:
- Таблетки, покрытой оболочкой – крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, ПВП низкомолекулярный (повидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II или аналогичный;
- Таблетки, покрытой пленочной оболочкой – крахмал прежелатинизированный, повидон (К-30), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II белый, в том числе спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк;
- Содержимого капсул – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), полисорбат, кальция стеарат, тальк. Состав капсулы: желатин, титана диоксид.