Линдинет 20
Содержание:
Фармакологическое действие
Монофазный пероральный контрацептив. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом препарата является этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвующий вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла. Гестагенным компонентом является гестоден — производное 19-нортестостерона, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и другие синтетические гестагены (например, левоноргестрел). Благодаря высокой активности гестоден используют в низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.
Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Если таблетка пропущена
Если женщина забыла принять таблетку, уровень гормонов снизится. Соответственно, повысится вероятность оплодотворения яйцеклетки. Если после пропущенного времени прошло менее двенадцати часов, просто выпейте пропущенную дозу гормонального препарата. Сделать это нужно по возможности быстро. В таком случае контрацептивный эффект не пострадает.
Если прошло больше двенадцати часов, возможно, потребуется дополнительно пользоваться другими контрацептивами. Выпить пропущенную дозировку все равно нужно – даже если понадобится выпить 2 таблетки одновременно. Дальнейшие действия будут определены тем, сколько дней прошло после месячных.
Если не больше одной недели – приблизительно десять дней после пропуска стоит предохраняться дополнительно. Когда таблетка пропущена в период второй недели цикла – можно вообще не беспокоиться, гормональный фон в этот момент достаточно высок. Если же это произошло между 14 и 21 днем после менструации, нужно отказаться от обычного перерыва в приеме. И при этом все равно дополнительно применять другие контрацептивы следующие десять дней.
Формы выпуска и состав препарата
Линдинет 20 выпускается в форме таблеток круглой формы слегка выпуклых по краям, которые покрыты защитной оболочкой. Лекарственный препарат имеет светло-жёлтый цветовой оттенок. Таблетки расфасовываются в блистеры, выполненные из пластика и фольги. В каждой кассете содержится по 21 табл.
Основной упаковкой противозачаточных средств является картонная коробка, внутри которой находится 1 или 3 блистера с таблетками. Согласно отзывам женщин, которые использовали Линдинет 20, форма выпуска препарата является удобной для ежедневного применения.
В таблице ниже подробно указаны составляющие вещества медикамента, а также описано их целевое предназначение в пероральном контрацептиве:
Активные и вспомогательные вещества Линдинет 20 |
Фармакологические свойства химических компонентов |
Этинилэстрадиол | Это активное вещество препарата Линдинет 20, которое представляет собой синтетический аналог женского полового гормона — эстрогена. Данный компонент выступает в качестве производного эстрадиола. Впервые был синтезирован в 1938 году в одной из биохимических лабораторий Германии. Этинилэстрадиол способен влиять на женский половой цикл, стимулируя функциональную активность органов репродуктивной системы. |
Гестоден | Это активный компонент противозачаточного средства Линдинет 20, который оказывает гестогенное действие. Регулярное поступление в организм женщины рекомендованных доз гестодена позволяет подавить фазу наступления овуляции. В связи с этим даже в случае попадания мужского семени в полость матки наступление беременности не происходит. Данный компонент относится к категории синтетических половых гормонов. |
Стеарат магния | Это вспомогательное вещество препарата, которое в процессе производства таблеток Линдинет 20 включается в состав их защитной оболочки. |
Кукурузный крахмал | Данный компонент выполняет вспомогательные функции. В составе противозачаточного средства кукурузный крахмал применяется как натуральный загуститель. |
Моногидрат лактозы | Это вспомогательное вещество лекарственного препарата, которое по своей природе происхождения является углеводом из отдельной группы дисахаридов. В составе таблеток Линдинет 20 выполняет функцию безопасного консерванта и стабилизатора химического состава медикамента. |
Диоксид кремния | Это вспомогательное вещество, которое обеспечивает таблеткам Линдинет 20 кристаллообразную структуру, а также предупреждает преждевременный распад основных компонентов препарата. |
Натрия кальция эдетат | Это вспомогательный компонент противозачаточного средства, который препятствует развитию биохимических реакций веществ, входящих в состав таблеток. |
Сахароза | Сахароза является вспомогательным соединением, которое исполняет роль натурального и безопасного консерванта. |
Диоксид титана | Это вспомогательный компонент орального контрацептива, который применяют для создания эффекта отбеливания составляющих веществ медикамента. Диоксид титана входит в состав защитной оболочки таблеток. |
Повидон | Повидон является вспомогательным химическим веществом, которое используют в качестве загустителя составляющих компонентов таблеток. Данный компонент обладает эффектом пролонгированного действия, делая структуру медикамента плотной на протяжении длительного периода времени. |
Е104 | Это пищевая добавка, применение которой даёт возможность окрасить таблетки в светло-жёлтый цвет. |
Тальк | Тальк исполняет роль вспомогательного вещества, которое формирует основу защитной оболочки медикамента. Является безопасным биохимическим соединением. |
В комплексе все вышеперечисленные основные и вспомогательные вещества препарата Линдинет 20 обеспечивают сильнодействующий противозачаточный эффект. Компоненты орального контрацептива не обладают токсическими или мутагенными свойствами.
Особые указания
Приняв решение о приеме орального контрацептива, нужно принять во внимание следующие особенности:
1. Лактация и беременность являются абсолютными противопоказаниями для приема.
2. Прежде чем назначить прием лекарства, доктору нужно собрать исчерпывающую информацию о здоровье пациентки и ближайших родственников. Дважды в год нужно проходить гинекологическое и медицинское обследование, чтобы исключить риск возникновения противопоказаний и осложнений.
3. Исследования точно доказали высокую контрацептивную эффективность «Линдинета 20», так как на протяжении года использования беременность из 100 женщин наступила в 0,05 процента случаев.
4. Максимальный противозачаточный эффект достигается через две недели после начала приема таблеток, поэтому в этот период присутствует необходимость использовать дополнительные средства контрацепции негормонального вида.
5. Препарат назначается с учетом индивидуальных характеристик организма пациентки. Специалист оценивает целесообразность и необходимость назначения «Линдинета 20», информируя пациентку о возможных побочных эффектах. Во время приема гормональных препаратов необходим регулярный гинекологический контроль. Это описывает к «Линдинету 20» инструкция. Отзывы врачей-гинекологов приведены ниже.
6. Существуют ситуации, когда необходим полный отказ от использования гормонального контрацептива и переход на другие противозачаточные средства. К таким осложнениям относятся: судороги, нарушение гемостаза и, как следствие, развитие проблем в системе кровообращения и почек, мигрени, сахарный диабет, депрессия, плохой анализ крови на биохимию, анемия и высокий риск появления новообразования, обусловленного приемом гормонов.
7. Научно доказанным фактом является зависимость между приемом гормональных препаратов и развитием тромбов и тромбоэмболий в разных системах и органах.
8. Особенно высок риск возникновения тромбоза и тромбоэмболии при следующих факторах: возраст пациентки старше 35 лет, генетическая предрасположенность, курение, ожирение, фибрилляция предсердий, гипертония, патологии сердечных клапанов и т. д.
9. В послеродовой период риск возникновения тромбоэмболии значительно повышается.
10. Отклонения биохимических показателей крови от нормы повышают риск развития тромбоэмболии вен и артерий. Приведение показателей в норму уменьшает вероятность заболевания. Наиболее часто встречаются следующие симптомы тромбоэмболии: одышка, боли в загрудинной области, отдающие в левую руку, головные боли, провоцирующие ухудшение зрения, головокружение, расстройство речи, эпилепсия, сердечная недостаточность, онемение и слабость тела, острый живот, болезненные ощущения в икроножной мышце.
11. Исследования показали, что прием гормональных контрацептивов повышает риск развития рака шейки матки. То же касается и развития рака молочных желез.
12. Оральные гормональные контрацептивы не предохраняют от заражения инфекциями, передающимися половым путем.
13. Появление болезненности в области живота на фоне длительного приема «Линдинета 20» может свидетельствовать о развитии новообразования (доброкачественного или злокачественного), что может быть признаком гепатомегалии или кровотечения в брюшную полость.
14. Эффект от приема препарата может снижаться на фоне пропущенной таблетки, диареи, рвоты, неправильного сочетания с другими лекарственными средствами.
15. При одновременном приеме контрацептива с препаратами, снижающими противозачаточный эффект, необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Об этом имеются отзывы врачей-гинекологов. «Линдинет 20» может не справиться со своей задачей.
16. Часто встречающимся осложнением во время беременности является хлоазма. Она может проявиться и на фоне приема оральных контрацептивов. Если такая вероятность не исключена, нужно во время приема исключить воздействие ультрафиолета и солнечных лучей.
17. Эстрогены способны влиять на почки, печень, щитовидную железу и надпочечники, внося изменения в показатели анализов.
18. После терапии пораженной вирусом печени прием «Линдинета 20» возможен только по истечении полугода.
19. Действие контрацептива может снижаться как следствие сильных кишечных расстройств и рвоты.
20. Курение одновременно с приемом препарата может стать причиной проблем с сосудами, особенно после 35 лет.
Фармакологические эффекты
Поскольку контрацептив «Линдинет» — комбинированное средство, то эффект угнетения выработки гипофизарных гонадотропных гормонов обеспечивает каждый из компонентов.
Так, этинилэстрадиол — эстрогенное вещество синтетического происхождения, аналог природного женского эстрадиола. Именно он несет ответственность за регуляцию менструального цикла, совместно с гормоном желтого тела.
Тогда как гестоден – гестагенный компонент медикамента, как производное 19-нортестостерона, является современным синтетическим гестагеном. Из-за его высокой гормональной активности, в составе таблеток «Линдинет 30», инструкция по применению объясняет это, он представлен в минимальных дозах. Поэтому лекарство не оказывает выраженного влияния на углеводный, а также липидный обмен. Андрогенные свойства ему также не присущи.
Механизм фармакологических эффектов препарата обусловлен центральным и периферическим препятствованием созревания яйцеклетки в яичнике. На фоне приема медикамента будет уменьшаться восприимчивость внутреннего слоя матки к бластоцисте, а также увеличение вязкости цервикального секрета, что не позволяет сперматозоидам проникать внутрь.
К тому же при регулярном употреблении средства корректируется менструальных цикл женщин, предупреждается формирование некоторых гинекологических патологий, в том числе онкологического генеза.
Действие
Контрацепция. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению. Снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте. Повышает вязкостб цервикальной слизи в шейке матки, делая ее труднопроходимой для сперматозоидов.
Эстрогенный компонент — этинилэстрадиол (синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола).
Гестагенный компонент — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия природный гормон желтого тела прогестерон.
Лечебный эффект. Нормализет менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний.
Противопоказания
- наличие факторов риска венозного или артериального тромбоза
- тромбоз глубоких вен голени
- транзиторная ишемическая атака
- стенокардия
- мигрень
- инфаркт миокарда
- инсульт
- эмболия легочной артерии
- наличие венозной тромбоэмболии в анамнезе у родственников
- хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией
- сахарный диабет (с ангиопатией)
- панкреатит (в т.ч. в анамнезе)
- дислипидемия
- тяжелые заболевания печени
- холестатическая желтуха
- гепатит
- желтуха при приеме лекарственных средств, содержащих стероиды
- желчнокаменная болезнь
- синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
- опухоли печени
- сильный зуд, отосклероз или его прогрессирование при предыдущей беременности или приеме ГКС
- гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез и подозрение на них
- вагинальные кровотечения непонятного происхождения
- курение
- беременность или подозрение на нее
- период лактации
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- эпилепсия
- тяжелые формы депрессии
Побочные эффекты
- артериальная гипертензия
- гемолитико-уремический синдром
- порфирия
- потеря слуха, обусловленная отосклерозом
- артериальные и венозные тромбоэмболии
- артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен
- ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища
- аменорея после отмены препарата
- изменение состояния влагалищной слизи
- развитие воспалительных процессов влагалища
- кандидоз
- изменение либидо
- тошнота, рвота, диарея
- боли в эпигастри
- болезнь Крона
- язвенный колит
- гепатит
- аденома печени
- холелитиаз
- головная боль, мигрень
- депрессия
- апатия, перепады настроения
- повышение чувствиттельности роговицы
- снижение слуха
- аллергические реакции
- увелечение молочных желез
- больи напряжение в молочных железах
- галакторея
- изменение массы тела
- узловатая эритема, экссудативная эритема
- сыпь
- хлоазма
- усиление выпадения волос
- задержка жидкости в организме
- гипергликемия
- повышение уровня триглицеридов в крови
Взаимодействие
Противозачаточное действие контрацептива Линдинет снижается при одновременном применении рифампицина, так же учащаются прорывные кровотечения и нарушения менструации.
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают уровень этинилэстрадиола в плазме крови (рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат, гидантоин, фелбамат, рифабутин, оскарбазепин). Блокаторы ферментов печени (итраконазол, флуконазол) повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.
Некоторые антибиотики (ампициллин, тетрациклин), препятствуя внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, снижают концентрацию этинилэстрадиола в плазме.
Одновременное применение препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) с препаратом Линдинет 20 снижает контрацептивный эффект активных веществ, что может сопровождаться появлением прорывных кровотечений и нежелательной беременности.
Одновременное применение ритонавира и КОК сопровождается снижением средней величины AUC этинилэстрадиола на 41%.
Линдинет: инструкция по применению
Наименование:
Линдинет (Lindynette)
Фармакологическоедействие:
Линдинет является комплексным пероральным контрацептивом. Противозачаточное действие лекарственного средства обусловлено его способностью блокировать действие гонадотропинов, замедлять процесс созревания фолликулов, а также изменять характер цервикальной слизи. Также препарат оказывает нормализующее воздействие на менструальный цикл, сокращается потеря крови и железа. Способствует снижению частоты развития различных воспалительных процессов в органах малого таза, а также раковых образований эндометрия, сокращает частоту развития фиброаденом …
Показания кприменению:
Линдинет используется в целях контрацепции против нежелательной беременности, а также при наличии нарушений менструального цикла …
Способ применения:
Лекарственный препарат принимают внутрь, прием следует начинать с первого дня менструального цикла, прием препарата осуществляют ежедневно по одной таблетке, следует принимать лекарственное средство в одно и то же время суток. По истечению двадцать одного дня приема препарата делают перерыв на семь дней, во время этого перерыва появляются кровотечения из влагалища, похожие на менструальные. После семи дней перерыва заново начинают прием лекарства на протяжении следующих двадцати одного дня …
Побочные действия:
Прием препарат может сопровождаться проявлением побочных реакций организма в виде тромбоза, изменения массы тела, расстройства стула, тошноты, рвоты, повышения артериального давления, депрессивного состояния, изменения либидо, гастралгии, болевых ощущений в низу живота, нагрубания молочных желез, повышенной утомляемости, выпадения волос, ослабленного состояния, головокружения, грибковых инфекций влагалища, аллергических реакций, изменения уровня …
Противопоказания:
Линдинет не принимают при сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, артериальной гипертензии, коагулопатии, маточных кровотечений неясного генеза, сахарном диабете, ишемической болезни сердца, опухолях в печени, повышенном риске тромбообразования, цереброваскулярных нарушениях, гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, серповидно-клеточной анемии …
Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
Концентрация действующих компонентов лекарственного средства снижается при одновременном приеме с препаратами зверобоя, это может привести к снижению эффективности препарата и возможному развитию беременности. Сочетанный прием с карбамазепином, тетрациклинами, барбитуратами, фенитоином, рифампицином …
Беременность:
Лекарственный препарат не принимают в период беременности, а также в период грудного кормления …
Передозировка:
Возможными симптомами приема повышенных доз лекарственного средства могут быть: тошнота, кровотечения из влагалища, …
Форма выпуска:
Линдинет выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой …
Условия хранения:
Лекарственный препарат необходимо хранить в месте, защищенном от проникновения детей …
Состав:
Активными компонентами являются этинилэстрадиол, гестоден …
Побочные эффекты
Индивидуальными особенностями каждой дамы накладываются и свои побочные реакции от приема «Линдинета». В случае возникновения одного или нескольких нежелательных эффектов, указанных в списке далее, прием рассматриваемого препарата надо прекратить. К таковым относятся:
- Появление нарушения сердечной и сосудистой системы. Возникает оно в форме гипертензии или тромбоэмболии.
- Утрата слуха наряду с хореей Синденхема.
- Появление кандидоза, кровотечений, галактореи.
- Возникновение тошноты и рвоты.
- Увеличение груди наряду с болями в ней.
- Развитие гепатита, появление сыпи и узловатой эритемы.
- Возникновение головной боли и депрессии.
- Значительная прибавка в весе.
- Аллергические реакции.
Если пациентка испытывает что-то из этого списка после использования противозачаточного средства «Линдинет», то надо срочно сообщить об этом лечащему врачу.
Фармакологическое действие
Монофазный пероральный контрацептив. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом препарата является этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвующий вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла. Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и другие синтетические гестагены (например, левоноргестрел). Благодаря высокой активности гестоден используют в низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.ГестоденВсасывание:После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После приема одной дозы Cmaxотмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность — около 99%.Распределение:Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ, обусловленное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена, что приводит к увеличению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином. Vd- 0.7-1.4 л/кг.Фармакокинетика гестодена в значительной степени зависит от уровня ГСПГ. Под действием этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в плазме крови увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.Метаболизм:Соответствует пути метаболизма стероидов. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1 мл/мин/кг.Выведение:Концентрация гестодена в крови снижается двухфазно. T1/2в конечной фазе — 12-20 ч. Выводится исключительно в форме метаболитов, 60% — с мочой, 40% — с калом. T1/2метаболитов — около 1 сут.Этинилэстрадиол:ВсасываниеПри приеме внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Cmaxв крови достигается через 1-2 ч после приема и составляет 30-80 пг/мл. Абсолютная биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма в печени — около 60%.Распределение:В высокой степени (около 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и вызывает повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний Vd- 5-18 л/кг.Cssустанавливается к 3-4 дню приема препарата, и она на 20% выше, чем после однократного приема.Метаболизм:Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием большого количества гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Плазменный клиренс составляет около 5-13 мл/мин/кг.Выведение:Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2в β-фазе — около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью. T1/2метаболитов — около 1 сут.