Уколы мексидол: инструкция по применению внутримышечно, отзывы, цена
Содержание:
- Мексидол — аналоги и дженерики
- Фармакологическое действие
- Описание и состав
- Для чего назначают Мексидол
- Актовегин или Мексидол: что лучше?
- Что говорят о препарате простые люди
- Описание Мексидола
- Цена
- Мексидол — инструкция по применению
- Фармакологические свойства
- Первая помощь при сильной передозировке
- Сравнительная оценка. Мексидол или …
- Фармакокинетика
Мексидол — аналоги и дженерики
В настоящее время на отечественном рынке предлагается значительное количество аналогов «Мексидола», как в таблетированной, так и в ампулированной форме. Но следует сделать одно замечание. Не случайно всюду выше подчеркивалось, что исследования по препарату, связанные с его эффективностью принадлежат только отечественным врачам. Нигде в развитых странах Западной Европы он не применяется и не производится, так же, как и в США.
Поэтому здесь мы имеем дело с полностью внутренним рынком как оригинального препарата («Мексидол» выпускается ООО «Эллара» в рамках контрактного производства в виде ампул), так и его многочисленных дженериков – подражателей. Производством таблеток «Мексидола» занимается «ЗиО Здоровье». Ценовая политика производителей и представители этилметилгидропиридина сукцината приведены ниже:
- «Мексикор», ООО «Фермент», Россия – 365 руб.;
- «Мексиприм», «Нижфарм», Россия (здесь и далее приведена стоимость за упаковку препарата по 2 мл № 10)– 340 руб.;
- «Нейрокс», ЗАО «Сотекс», Россия – 333 руб.;
- «Церекард», ЗАО «ЭкоФармПлюс», Россия, — 300 руб.;
- «Мексифин», НПЦ «Фармзащита», Россия – 252 руб.;
- «Астрокс», ФГУП «Государственный завод медпрепаратов», Россия – 228 руб.
- «Медомекси», ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия – 150 руб.
Что касается цен на таблетки, то самые доступные – это «Медомекси» (130 руб. за упаковку в 30 таблеток по 0,125 г), а самые дорогие (кроме оригинального препарата) – это «Мексикор» — 200 руб. за похожую дозировку.
«Мексидол» и его аналоги продаются по вполне доступной цене, имеют сходные отзывы (что говорит о нормальном качестве субстанции), и похожую инструкцию по применению.
Но для того, чтобы обойтись без лекарств, устраняющих оксидантный клеточный стресс, нужно просто не допускать ситуаций, запускающих его повышенный уровень. А это значит, что нужно вести здоровый образ жизни, употреблять полноценную пищу и больше двигаться. Тогда многочисленные антиоксиданты станут просто лишними, поскольку человек – это многоуровневая, нелинейная, самопознающая открытая система, которая может вполне сама заботиться о чистоте своего клеточного состава и генетического кода.
Метки: мозг нервы препараты холестерин
Фармакологическое действие
Создан в Институте Фармакологии РАМН.
Действие многофакторное.
Антиоксидантное и антигипоксическое
Организм имеет систему защиты от свободных радикалов, обладающих повреждающими свойствами. В ней участвуют соли органической янтарной кислоты – сукцинаты. У человека в сутки вырабатывается 200 мг сукцината.
Важнейшим механизмом жизнедеятельности клетки является метаболический цикл взаимопревращений трикарбоновых кислот, открытый химиком Кребсом и названный в его честь (Нобелевская премия). Компонентом этого процесса является сукцинат — структурная часть молекулы ЭМГПС. Поступая в клетки, включается в цикл Кребса, сдвигает обмен в выгодную для выживания клетки сторону.
Антиоксидантные механизмы этилметилгидроксипиридина сукцината (ЭМГПС):
- активирует ферменты супероксиддисмутазу и глутатионпероксидазу. Эти ферменты контролируют расход повреждающего активного кислорода и перекисей липидов (при ишемии содержание активного кислорода возрастает);
- реагирует с радикалами пептидов.
Мембраностабилизирующее
Улучшается работа ферментов, фиксированных на мембране и обмен клетки с внешней межклеточной средой посредством ионных канальцев; работа рецепторных структур на клеточной мембране.
Реализуется за счёт блокады перекисного окисления липидов в клеточной мембране (это её основной компонент).
Нейропротективное
Один из механизмов — снижение выделения вещества глутамата из нервных окончаний. Оно активно происходит при инсульте в очаге поражения, приводит к клеточной гибели от перевозбуждения. ЭМГПС блокирует этот процесс. Обладает выраженными ноотропными свойствами, улучшает обработку информации и мышление (когнитивные функции) при их угасании с возрастом.
Адаптогенное
У здоровых людей повышает устойчивость к экстремальным условиям (гипоксии, холоду, стрессу), снижает утомляемость при длительном напряжении.
Противосудорожное
Модулируя тормозные процессы, позволяет уменьшить дозировку противосудорожных лекарств (в терапии эпилепсии).
Усиливает другие лекарственные средства. Создаёт возможность снизить их дозы, уменьшить токсическое влияние.
Реализуется за счёт мембраностабилизирующего эффекта: повреждённые в условиях оксидативного стресса рецепторные аппараты на клеточной мембране приводятся в работоспособное состояние. Улучшает действие:
- антидепрессантов;
- антигипертензивных;
- противотревожных лекарств.
В комплексной терапии даёт лучшие результаты. Происходит опережающий регресс, восстановление неврологических расстройств (двигательных, речевых). Это подтверждено клиническими исследованиями, часть из них соответствует критериям доказательной медицины.
С 2006 входит в Стандарты лечения. Включен в 38 Стандартов:
- в неврологии, наркологии;
- в офтальмологии;
- при лечении инфарктов и инсульта.
Описание и состав
Данное лекарственное средство (ЛС) относится к медпрепаратам для лечения нервной системы. Мексидол — отечественный препарат. Используется он в неврологии, психиатрии, хирургии и наркологии.
Несмотря на то что препарат отнесен к категории антиоксидантов Мексидол не только повышает резистентность нервной системы и организма в целом к стрессорам, но и обладает свойством устранять аффективную напряженность, тревожность. К достоинствам ЛС относят способность:
- Позитивно влиять на процессы метаболизма в головном мозге.
- Улучшать реологию крови. Увеличивает ее текучесть, снижая вязкость, а, следовательно, и циркуляцию по мелким сосудам;
- Стабилизировать мембраны форменных элементов крови (тромбоцитов, а также эритроцитов), управляя функционированием мембраносвязывающих ферментов.
- Успешно снижать концентрацию некоторых липидных фракций в крови: общего уровня холестерина и, в том числе, ЛПНП («плохого» холестерина).
- Создавать оптимальные условия для передачи нервного импульса, поддерживая на должном уровне транспорт нейромедиаторов.
Мексидол способен повышать содержание «гормона удовольствия» (дофамина) в крови, при кислородном голодании способствует энергосинтезу в митохондриях, компенсируется угнетение окислительных реакций при цитратном синтезе.
Иными словами он позволяет организму (мозгу в частности) выстоять при воздействии серьезных разрушающих факторов от отравления антипсихотиками, этилом, до нарушения процессов кровообращения в церебральных сосудах, вплоть до ишемии.
В дополнение к способности регулировать нервные процессы, бороться с ОНМК, Мексидол способен адаптировать функциональность сердечной мышцы. В случае ишемизации и развития коронарной недостаточности ЛС способствует быстрому росту коллатералей. То есть помогает сформировать обходные пути взамен пострадавших. Благодаря этому поддерживается работоспособность миоцитов миокарда, повышается их выживаемость.
Что касается применения препарата в качестве анксиолитика, оно оправдано способностью Мексидола отлаживать пострессовое поведение пациента. Благодаря снижению дегенерации мозговых структур, препарат улучшает когнитивные функции, положительно влияет на сон.
При использовании в качестве вспомогательного средства совместно с антипсихотиками и антиконвульсантами ЛС существенно увеличивает активность данных медикаментов.
В состав Мексидола в жидкой форме входит всего одно основное вещество сукцинат этилметилгидроксипиридина в количестве 50мг/мл.
Дополнительными ингредиентами лекарства является метабисульфат Na в количестве 0,4 мг и инъекционная вода до 1 мл.
Для чего назначают Мексидол
В аннотации, прилагаемой к таблеткам или раствору, можно выяснить, от чего они помогают, а главное, как правильно использовать препарат.
В инструкции к Метадолу указывается, что средство обеспечивает терапевтический эффект при следующих проблемах со здоровьем:
- Черепно-мозговая травма лёгкой степени, разные осложнения после получения травмы;
- Нарушение кровообращения в головном мозге;
- Энцефалопатии различного происхождения;
- При ВСД;
- Лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического происхождения;
- Тревожные расстройства, характерные при невротических состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Последствия интоксикации, вызванные антипсихотическими лекарствами;
- Астенические состояния;
- Купирование абстинентного синдрома, который развивается при алкоголизме, когда отмечаются неврозоподобные, постабстинентные, ВСД расстройства;
- Продолжительное пребывание в стрессовом состоянии.
Лекарственное средство используется как в лечебных, так и профилактических целях.
По результату проведённых исследований, изучающих воздействие ЛС на организм человека, отмечается следующий терапевтический эффект:
- Устранение провоцирующих факторов, вызывающих судороги.
- Восстановление сна. Отдых становится крепким без тревожности и кошмаров.
- Защита тканей от процесса окисления, что характерно при интоксикации.
- Стабилизация психоэмоционального состояния, повышение стрессоустойчивости.
- Подавление панических атак к нехватке кислорода, другим патологическим воздействиям.
- Активизация мозговой деятельности, улучшения притока крови к клеткам мозга.
Мексидол назначается пациентам, у которых проявляются негативные последствия интоксикации, как результат воздействия чрезмерно выпитого алкоголя.
Активный компонент препарата эффективно справляется с характерной для отравления симптоматикой, способствует восстановлению клеток печени, мозгового кровообращения.
Актовегин или Мексидол: что лучше?
Оба препарата предназначены для устранения неврологических нарушений.
Средства показывают хорошие терапевтические результаты при различных патологиях сосудов головного мозга. Их рационально использовать для получения антигипоксического эффекта.
Однако при более детальном ознакомлении с фармакологическими качествами легко обнаружить, в чём разница:
- Мексидол является препаратом нового поколения, обеспечивающий антиоксидантный эффект. Активное вещество обладает широким спектром действий: ноотропное, противосудорожное, успокаивающее, гиполипидемическое. Эффект Актовегина выглядит скромнее: нейропротекторный, регенеративный.
- Мексидол является самодостаточным средством, используемым для устранения патологий при абстинентном синдроме с характерными признаками: тревожность, интоксикация и пр. Актовегин в такой терапии не применяется.
Определить, что лучше невозможно ввиду весомых отличий в фармакологических свойствах и других факторов, связанных со степенью сложности заболевания пациентов.
Также некорректно ставить вопрос о том, что эффективней: Мексидол или Кавинтон. Спектр применений у первого препарата шире, но Кавинтон обладает выраженное сосудорасширяющее действие благодаря высокой концентрации активного в-ва. Это преимущество создаёт некоторые ограничения для использования лекарства, к примеру, при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Сколько бы ни рассматривались отличия, общие свойства и широта спектра применения препаратов, однозначного ответа быть не может.
В любом случае подбором ЛС занимается только лечащий врач, который обладает полной картиной заболевания, имеет возможность наблюдать за ответной реакцией организма на терапию.
Что говорят о препарате простые люди
Во время лечения я читала отзывы пациентов, употребляющих этот препарат. Я заметила, что отрицательных комментариев было совсем не много. В основном их писали люди, которые начали применять Мексидол самостоятельно, без назначения врача.
Большинство отзывов были написаны вылечившимися пациентами. Они рассказывали, что прием таблеток помогал им восстановиться после болезни, уменьшить интенсивность судорог и головной боли. Многие люди после завершения полного курса приема Мексидола отмечали улучшение качества сна, усиление концентрации и памяти, бодрость и хорошее настроение.
Конечно, я понимала, что только Мексидолом нельзя восстановить здоровье. Прием (или инъекции) этого средства являются лишь одним из методов комплексного лечения болезней. Поэтому я в точности выполняла все указания и рекомендации врача и относительно других таблеток.
Описание Мексидола
Действующее вещество Мексидола – этилметилгидроксипиридина сукцинат – обладает целым комплексом полезных свойств:
- укрепляет клеточные мембраны, делая их более стойкими к неблагоприятным условиям;
- форсирует проведение импульсов по нервному волокну;
- обезвреживает свободные радикалы – активные формы кислорода, вызывающие повреждение и гибель клетки;
- ускоряет выведение из организма токсичных веществ;
- уменьшает тревогу, повышает качество сна;
- подавляет судорожные мышечные сокращения;
- регулирует деятельность вегетативной нервной системы, отвечающей за артериальное давление, тонус мускулатуры внутренних органов, частоту сердечных сокращений.
Поэтому Мексидол хорошо зарекомендовал себя в разных отраслях медицины:
- в кардиологии он используется для лечения ишемической болезни сердца, связанной с недостаточностью кровоснабжения сердечной мышцы;
- в неврологии препарат назначают при острых и хронических расстройствах кровообращения в мозге, при его травматических повреждениях или воспалительных изменениях, а также для коррекции нейроциркуляторной дистонии – сбоев в работе вегетативной системы;
- в психиатрии им лечат больных с нарушениями сна, тревожной депрессией, нервным истощением;
- токсикологи справляются с его помощью с отравлением этиловым спиртом или антипсихотическими средствами, а также купируют двигательное и психическое возбуждение у больных на фоне отмены алкоголя;
- окулисты назначают Мексидол для коррекции внутриглазного давления, сосудистых болезней сетчатки – внутренней оболочки глазного яблока;
- в гнойной хирургии лекарство помогает быстрее справиться с воспалением брюшины, поджелудочной железы;
- в стоматологии препарат в виде зубных паст и ополаскивателей для полости рта предотвращает развитие болезней зубов и десен.
Мексидол противопоказан при тяжелых болезнях почек и печени, гиперчувствительности к препарату. Он может вызывать аллергические реакции, дискомфорт в пищеварительном тракте
В связи с недостаточным количеством исследований, беременным, кормящим женщинам и детям лекарство назначают с большой осторожностью только под наблюдением врача
Мексидол выпускается в таблетках и 5%-ном растворе в ампулах по 2 и 5 мл. В 1 мл раствора содержится 50 мг действующего вещества. Кроме этилметилгидроксипиридина сукцината каждая ампула содержит воду для инъекций и метабисульфит натрия, играющий роль консерванта.
Цена
Ориентировочные пределы цен в РФ:
- таб. 125 мг № 30 до 300 руб.;
- таб. 125 мг № 50 до 500 руб.;
- амп. 2 мл № 10 до 550 руб.;
- амп. 5 мл № 5 до 500 руб.
Включен в Список жизненно необходимых ЛП Правительства РФ. Поэтому цены на него регулируются государством и незначительно различаются по аптекам в пределах региона.
Украина:
- таб. 125 мг № 50-315 грн.;
- амп. 2 мл № 10-435 грн.
Условия хранения, сроки годности:
- Хранится при обычных условиях (комнатная температура).
- Отпуск рецептурный, назначения делает врач.
- Сроки годности 3 года у всех форм выпуска.
https://youtube.com/watch?v=eLFTC3rUK_A
Стоит ли употреблять вместе кофеин и креатин?
Чем полезен витамин Е для женщин и мужчин, что это такое и для чего он нужен
Как можно очень быстро заснуть за 1 минуту?
Применение глауберовой соли
Как применять мазь Левомеколь от насморка и гайморита?
Игры на знакомство в лагере для детей
Варианты диет для похудения на 10 кг за месяц в домашних условиях
Как правильно мыть полы из ламината, чтобы не было разводов и следов
10 апреля, 2019 —
Мексидол — инструкция по применению
Мексидол раствор
При различных заболеваниях применяются разные схемы введения препарата:
- Острое нарушение кровообращения мозга. В первые 10-14 дней — капельно 200-500 мг 2 — 4 раза в день, потом ещё 2 недели — 200-250 мг 2-3 раза в день.
- Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации) — в вену по 200-500 мг 1-2 раза в сутки, длительность 14 дней. Затем ещё 2 недели по 100-250 мг в сутки. Профилактика — внутримышечно по 200-250 мг дважды в сутки, 10-14 дней.
- При лечении лёгких когнитивных отклонений у пожилых больных и при тревожном синдроме применяют внутримышечно 100-300 мг/сутки, от 14 до 30 дней.
- Абстинентный алкогольный синдром (ломка). Назначают по 200-250 мг/сутки внутривенно капельно, или 2-3 инъекции внутримышечно, 5-7 дней.
- Острое отравление нейролептиками – 200-500 мг/сутки внутривенно, 7-14 дней.
- Острые гнойно-воспалительные заболевания брюшины (некротический панкреатит, перитонит) — с первых суток лечения, как до, так и после операции. Доза рассчитывается лечащим врачом, длительность применения лекарства зависит от формы, тяжести болезни, особенностей её клинического течения. Препарат отменяется постепенно, после достижения устойчивого клинического эффекта, стабилизации показателей анализа крови и других лабораторных исследований.
- Острый отёчный панкреатит — 200-500 мг, три введения в день, капельно или внутримышечно.
- Легкое течение некротического панкреатита — 100-200 мг трижды в день, внутримышечно или внутривенно капельно, либо комбинация двух способов введения.
- Некротический панкреатит средней степени тяжести – 200 мг три раза в день, только капельно.
- Некротический панкреатит с тяжёлым течением – 800 мг первые сутки в пульс-дозировке (так называется введение ударных, сверхвысоких доз препарата), двукратно. После – 200-500 мг дважды в день, постепенно снижая дозу.
- Крайне тяжёлый некротический панкреатит – 800 мг/сутки, до исчезновения симптомов шока. После того, как состояние стабилизируется – 300-500 мг дважды в день, капельно, медленно уменьшая суточную дозировку.
Мексидол Дент (зубная паста)
стоматологиипародонтитакровоточивость десениммунитетбактериикариесеЗубная паста Мексидол выпускается в нескольких разновидностях:
- MEXIDOL dent Complex – против кариеса.
- MEXIDOL dent Sensitive – чувствительные зубы.
- MEXIDOL dent Professional White – для профессионального отбеливания.
- MEXIDOL dent Fito – против кровоточивости.
- MEXIDOL dent Aktiv – против воспаления десен.
гигиенегингивитастоматита
Фармакологические свойства
Для чего назначают Мексидол? Лекарственное средство оказывает антиоксидантным и анксиолитическим действием, способствуя предупреждению судорог, улучшению стрессоустойчивости и концентрации внимания.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сукцинат этилметилгидроксипиридин замедляет окислительные процессы клеточных мембран, регулируя активность ферментов. Стабилизация обменных процессов мозга ускоряет выработку дофамина, отвечающего за функции памяти и эмоции.
За счет оказываемого препаратом ноотропного действия нейронные клетки ЦНС вырабатывают устойчивость к стрессу. Мексиприм улучшает остроту зрения, сохраняя тонус сетчатки глаза.
Максимальная концентрация активного вещества в организме достигается через час после применения. Препарат выводятся мочой.
Первая помощь при сильной передозировке
Если человек принял много таблеток мексидола, то ему очень быстро оказывают стандартную помощь. Необходимо предотвратить всасывание препарата в слизистую желудка и воздействие его на организм:
- Хорошо промывают желудок до чистоты отходящих вод. Жидкостью для промывания может служить чистая вода, слабый раствор поваренной соли или чуть розоватый раствор марганцовки. Если промывание желудка выполняют ребенку младшего возраста, то его необходимо удерживать в вертикальном положении, чтобы не произошло захлебывание рвотными массами.
- Дают пострадавшему какой-нибудь сорбент, подойдет полисорб, птоксил, активированный уголь или смекта.
- Больного укладывают в постель, верхняя часть тела должна быть под углом к ногам. Начинают отпаивать небольшими порциями.
Сравнительная оценка. Мексидол или …
Ниже рассмотрены пары: лекарственное средство аналогичного применения и оригинальный ЭМГПС в сравнении. В каких медицинских областях используется препарат сравнения и мексидол от чего помогает; отличия и общее.
Нужно пояснить, что все рассмотренные лекарственные средства рецептурные. Необходимость и возможность использования в компетенции врача, постановка вопроса «что лучше? » некорректна.
Милдронат?
Группа по классификации у Милдроната (мельдоний) — метаболики. Работает Милдронат иначе, но также обладает антигипоксическими свойствами. Оба лекарственных средства повышают устойчивость к нагрузке. В сравнительных испытаниях на мышах доказано, что этилметилгидроксипиридина сукцинат повышал работоспособность (тест на плавание с грузом) в дозировке вдвое ниже. Сильнее увеличивал выносливость.
Общее: применяются при алкогольной абстиненции; нарушениях мозгового кровообращения; ишемической болезни сердца. Не применяются у кормящих и беременных.
Актовегин?
Актовегин биологического происхождения. Получается из многократно фильтрованной, освобожденной от частиц размером более 5 кДальтон крови телят из регионов, безопасных по коровьему бешенству (губчатая энцефалопатия). Какую-то долю сомнений в его безопасности рождает запрет применения в Соединенных Штатах.
Оба относятся к группе антигипоксантов и антиоксидантов. Актовегин ускоряет репарацию поврежденных гипоксией тканей. Применяется согласно аннотации производителя Такеда при послеинсультном ухудшении когнитивных (познавательных) функций мозга, деменции, диабетических сосудистых нарушениях.
Его цена существенно выше (несмотря на то, что производство перенесено в Россию, г. Ярославль). Выпускается для инъекций и приёма внутрь. Исследования по Актовегину для его использования на принципах доказательной медицины проведены в недостаточном объёме.
Мексиприм?
Мексиприм появился как копия с патентованного ЭМГПС. Имеет те же показания, что у референтного препарата. Производится также на российских площадках компанией Штада с 2010 года.
У инъекционного раствора из состава для снижения вероятности аллергических реакций выведен стабилизатор. Срок годности одинаковый, 3 года. Условия хранения Мексиприма менее комфортны для потребителя — до 20 градусов (то есть в холодильнике). Цены сопоставимы.
Нейрокс?
Ещё одна копия. То же действующее вещество, та же группа — антиоксидант. И те же показания. Отличие: нет формы выпуска для приёма перорально, только инъекции. Производство российское. Срок годности у Нейрокса больше —5 лет (производитель фасует раствор в ампулы тёмного стекла, гарантируя светозащищённое хранение).
Кавинтон (винпоцетин)?
В списке фармакологических действий 2 совпадают: антигипоксическое и нейропротективное. Обладая иным антиоксидантным механизмом, винпоцетин тоже улучшает снабжение страдающих от гипоксии тканей мозга энергетическим субстратом и заставляет перейти на экономный режим работы, помогая им выжить. Оба лекарственных средства улучшают мозговое кровообращение.
Противопоказаны детям и при беременности (и тот, и другой).
Ноотропил?
Группа ноотропила (пирацетам) по классификации — ноотропные средства, это важнейший представитель в своей группе. Улучшает работу мозга по концентрации, восприятию и обработке информации, запоминанию (обучению). У ЭМГПС такие эффекты также есть. Ноотропные свойства сопоставимы по силе. Но сферы назначений (показания) различаются.
Пирацетам, синтезированный в 1964, имеет более длительную общемировую практику использования, больший спектр показаний. Отлично изучен; профиль безопасности также не позволяет назначать при беременности. Пирацетам разрешён для применения у детей (отличие! ). Формы выпуска есть и внутренние, и для инъекций.
Кортексин?
Кортексин представляет собой комбинацию пептидов небольшой молекулярной массы, легко проникающих в ткани мозга. Сырьё — биологический материал (крупного рогатого скота, свиней). Само действующее начало иной природы, чем синтетический ЭМГПС.
Кортексин — ноотроп, это другая группа. Сочетанное назначение возможно.
Общее:
- оба лекарства отечественной разработки;
- используются при нарушенном мозговом кровообращении, черепно-мозговой травме, энцефалопатии разного происхождения;
- способ введения у Кортексина только инъекционный;
- применяется при заболеваниях, связанных с нервной системой;
Кортексин разрешён для педиатрического применения.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг Cmaxсоставляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФраспадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.