Что такое нестероидные препараты, почему они такие популярные?

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, – внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

{SOURCE}

Достоинства и недостатки

Каждая форма выпуска имеет свои преимущества и недостатки. В зависимости от типа заболевания, его тяжести, времени течения и формы назначается тип препарата, его конкретная форма. Иногда для лечения могут назначаться сразу несколько форм. Например, инъекции (уколы) и таблетки одновременно или таблетки, мази и гели.

Инъекции (уколы) назначает врач для лечения суставов и связок, если болезнь находится в острой стадии, а воспаление, боль нужно снять быстро, чтобы облегчить страдания пациента и не дать болезни поразить новые очаги. Уколы могут назначаться внутривенно или внутримышечно (чаще), курсом от 7 до 10 дней дважды в день. Уколы являются первыми в списке по частоте назначаемости пациентам при болях в суставах и связках.

Достоинства уколов:

• быстрота действия;
• минимальный риск поражения слизистой желудка;
• не требуется время на всасывание лекарства в стенки желудка.

Недостатки инъекций:

1. Болезненность введения.
2. Неудобство (невозможно самостоятельно ввести препарат).

Таблетки, как и уколы, популярны при проведении лечения суставов и связок. Очень часто назначаются после уколов для продолжения лечения, закрепления результата.

Преимущества таблеток:

• можно принимать длительное время (гораздо дольше, чем инъекции);
• безболезненность введения;
• не требуется помощь других людей;

Недостатки таблетизированной формы:

1. Нужно дополнительное время на всасывание средства в стенки желудка, попадание его в кровь.
2. Таблетки, попадая в желудок, могут травмировать его, вызвать эрозию, язву, гастрит.

Мази, гели, кремы обычно назначаются врачами комплексно с таблетками или уколами для достижения результата.

Преимущества гелей, мазей, кремов:

• действие на очаг поражения (сустав или связки);
• простота использования;
• усиление действия других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• не травмирует стенки желудка, печень;
• обладает выраженным обезболивающим (иногда охлаждающим) эффектом;
• имеет меньше противопоказаний, побочных эффектов, чем первые две формы выпуска.

Недостатки мазей, гелей, кремов:

1. Требуется время для впитывания средства.
2. Действует короткий срок.
3. Могут оставлять трудно отстирываемые пятна на одежде.
4. Оставляют ощущение липкости на коже.

Пластыри, как и мази (гели, кремы), назначаются комплексно с другими нестероидными препаратами для усиления противовоспалительно-обезболивающего действия.

Достоинства пластырей:

• обладают выраженным обезболивающим и согревающим эффектом;
• просты в применении;
• не травмируют желудок, почки, печень;
• практически не имеют побочных эффектов;
• действуют дольше, чем мази, гели, кремы.

Недостатки пластырей:

1. Видно под одеждой.
2. При потении или быстром движении могут отклеиваться.
3. Оставляют следы от клея.

Суппозитории, или свечи, назначаются, как альтернатива уколам, таблеткам. Способ введения – ректально.

Достоинства:

• быстрая всасываемость в кровь (по скорости приравнивается к уколам);
• не травмируют печень, почки, желудок;
• простота использования.

Недостатки суппозиториев:

1. Небольшой срок годности.
2. Строгие правила ранения (в холодильнике), что мешает брать препарат с собой в дорогу.

Перечень самых эффективных НПВП

1. Средство»Аспирин» — самый старый медицинский препарат, до сих пор широко применяющийся при воспалительных процессах и боли. Сейчас он выпускается и под другими названиями. Это вещество можно встретить в лекарствах «Буфферан», «Инстприн», «Новандол», «Упсарин Упса»,»Форталгин С» и многих других.

2. Препарат «Диклофенак» создан ее в 60-х годах 20 века и сейчас очень популярен. Выпускается под названиями «Вольтарен», «Ортофен», «Диклак», «Клодифен» и другие.

3. Препарат «Ибупрофен» хорошо зарекомендовал себя как эффективное болеутоляющее и жаропонижающее средство, которое к тому же легко переносится пациентами. Известен он также под названиями «Долгит», «Солпафлекс», «Нурофен», Миг 400″ и другими.

4. Медикамент «Индометацин» обладает самым сильным противовоспалительным действием. Выпускается он под названиями «Метиндол», «Индовазин» и другие. Это наиболее распространенные нестероидные противовоспалительные препараты для суставов.

5.Препарат «Кетопрофен» тоже довольно популярен при лечении заболеваний позвоночника и суставов. Приобрести его можно под наименованиями «Фастум». «Быструм», «Кетонал» и другие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

Кислотные НПВП:

1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Некислотные НПВП:

1. Алканоны;
2. Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Воздействие

Воздействие НПВС состоит в следующем – они купируют два наиболее малоприятных признака болезни: воспаление и очаги болей – в отличие от снимающих только боль анальгетиков. Средства выписываются курсами на недолгий период или в соответствии с тяжелыми осложнениями текущего заболевания. Эти нестероидные средства можно приобрести в разных фармацевтических конфигурациях – мазях, пилюлях, таблетках, инъекционных растворах. Задача лечащего врача – подбор требуемого препарата, дозировки и назначение частоты использования. Разнообразные формы выпуска создаются для использования в конкретной ситуации, когда более приемлемы мази, например, чем таблетки. Снижать негативные последствия – одна из первейших задач фармацевтических предприятий.

Медицина подтверждает, что притормаживая выработку особых ферментов, эти вещества налаживают работу мембраны лизосом. Анестезирующий результат действия нестероидных веществ достигается достаточно мощным вторжением в клеточный обмен веществ. Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения отличаются высоким процентом всасывания в кровь. Предпочтительнее применять их уже после приема пищи, так как НПВП являются катализаторами кислотной среды. Однако присутствие еды никак не скажется на всасывании веществ, происходящее, по большей, части в желудке.

К наиболее неприятным побочным эффектам фактически всех препаратов этой группы относят подавление функций кроветворной системы, отравляющий эффект на печень и обострение язвы желудка. В связи с этим, потребление не должно отклоняться от норм, указанных в инструкциях. Гепатоксичность печени обуславливается тяжестью и неприятными болями в кишечнике и желудке, сбоем в работе пищеварительной системы, а при подозрениях на гепатит – возможны пожелтение кожи, кожный зуд и неприятный запах изо рта. Анемия – опасный синдром уменьшения количества крови – может возникнуть при неконтролируемом злоупотреблении НПВП. Другие виды негативных последствий: снижение иммунитета, кишечное либо иное кровотечение, уменьшение в крови ее необходимых составляющих. Как лекарство от болей в животе НПВС ни в коем разе не подходят, так как существует вероятность рецидива спазмов. Воздействуя на отдачу нервной системы, лекарства становятся причиной замедления реакций – это можно относить к нежелательным следствиям препаратов.

Описание нестероидных противовоспалительных препаратов

Мовалис

Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.

Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.

Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.

Целекоксиб

Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.

Индометацин

Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.

Ибупрофен

Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных.

В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.

К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.

Диклофенак

Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.

Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.

Хондропротекторы – альтернативные препараты

Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы. Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.

Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Нового поколения

Не секрет, что старые НПВС имеют большое количество побочных эффектов, при этом они оказывают недостаточно сильный противовоспалительный эффект. Условно это можно объяснить так, что препараты угнетают 2 вида ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, первый отвечает за защиту организма, а второй за воспалительный процесс.

Таким образом, при длительном приеме НПВС старого поколения у пациентов происходили нарушения в желудке, так как разрушался его защитный слой. Как следствие появлялись язвы и другие проблемы с ЖКТ.

Как оказалось, вполне реально уменьшить побочные эффекты, и при этом повысить эффективность средства, если разработать средство, которое будет подавлять ЦОГ-2, практически не затрагивая ферменты ЦОГ-1. В последние годы были разработаны НПВС препараты нового поколения, которые именно так и действуют. Ниже рассмотрим самые популярные новые средства.

Это одно из самых популярных нестероидных противовоспалительных средств нового поколения. Производят его в Германии и Испании, а выпускают в виде таблеток, мази, раствора для инъекций и суппозиториев. Мовалис очень хорошо обезболивает, снимает высокую температуру и воспаление, при этом имеет малое количество противопоказаний.

Принимают Мовалис при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, в частности при различных артритах и артрозах, при подагрических приступах, при болезни Бехтерева, при сильных болях в суставах. Большим плюсом этого средства является возможность принимать его длительное время под контролем врача, что как раз необходимо при тяжелых суставных патологиях.

Мовалис очень удобен в применении, нужно пить всего одну таблетку в день, так как препарат действует достаточно долго. Стоимость упаковки с 20 таблетками средства составляет примерно 600 рублей.

Еще одно популярно средство нового поколения – Нимесулид. Его активно применяют при различных заболеваниях, в частности при патологиях опорно-двигательного аппарата. Большим плюсом этого средства является то, что оно не только снимает воспаление, жар и боль, но еще и обезвреживает ферменты, которые разрушают хрящевую ткань.

Таблетки Нимесулида стоят не дорого, за 20 шт придется заплатить не более 40 рублей. Также существуют аналоги, например Найз. Это средство можно приобрести в виде таблеток, геля для наружного применения, порошка для суспензии. За 20 шт таблеток Найз и за 20 грамм геля придется заплатить около 200 рублей.

Этот препарат особенно эффективен при сильных болевых ощущениях, его часто назначают при неуточненных болях, а также при суставных болях, например, при подагре, при ревматоидном артрите, при тяжелых стадиях артроза и артрита, при болезни Бехтерева.

Что интересно, Ксефокам по действию приравнивают к Морфину, но при этом он не влияет на центральную нервную систему, и не вызывает привыкания. Препарат имеет побочные эффекты, поэтому перед применением нужна консультация специалиста, который сможет рассчитать минимальную дозировку, в зависимости от тяжести заболевания.

Выпускают Ксефокам в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Стоимость таблеток составляет от 300 до 500 рублей, в зависимости от необходимой дозировки, а 5 ампул для инъекций будет стоить в районе 700 рублей.

Рофекоксиб

Этот препарат избавляет от боли, отеков, воспаление. Применяют его в основном при ортопедических патологиях, в частности при остеохондрозе, артрите, артрозе, а также при зубных болях. Продается такое средство под названием Денебол в виде мази и таблеток.

Целекоксиб

Этот препарат очень эффективен при сильных болях, при этом совершенно не оказывает негативного воздействия на слизистую желудка, что является большим плюсом препарата. Выпускают его в виде капсул по 100 и 200 мг. Стоимость 10 капсул составляет 250 рублей.

НПВС применяют при различных воспалительных заболеваниях, при лихорадке, болях различной этиологии . Эти средства оказывают отличное жаропонижающее действие, эффект при этом длится довольно долго, что делает удобным применение нПВС у детей. Препараты нового поколения показаны в следующих случаях:

Немного о средствах, избавляющих от воспаления

Негормональные препараты, останавливающие воспаления, в медицине используют в ходе лечения костных, мышечных и суставных воспалений

Одно из достоинств таких препаратов – возможность снять абсолютно любое воспаление, неважно, какая у него природа или где оно находится. Такие медикаменты наиболее часто используются в схемах лечения, так как они устраняют болевые ощущения

Используют такие препараты для избавления от воспалений

Как уже говорилось, первый препарат такого плана – «Аспирин». Его добыли из коры ивы в восемнадцатом веке. В основу входит салициловая кислота, благодаря которой создают и прочие, более передовые лекарства, оказывающие похожий эффект. Увы, они тоже негативно влияют на человеческий организм – нарушают работу желудка, двенадцатиперстной кишки, печени.

Принимать «Аспирин» необходимо правильно, чтобы не возникло побочных эффектов

Нестероидные препараты от воспалений современного образца гораздо лучше справляются с процессами воспаления. Они обладают длительным действием. К тому же, даже если долго их принимать, вероятность того, что организм пострадает, довольно низкая. К числу лекарств подобного плана фармацевты относят «Мелоксикам», «Пироксикам», «Диклофенак», «Ибупрофен» и прочие.

О «Мелоксикаме»

Лечебные эффекты НПВС

НПВС оказывают три основных лечебных эффекта.

Обезболивающий. Он связан с тем, что эти средства уменьшают воспалительный отек, который оказывает давление на болевые рецепторы тканей.

Раз блокируется образование  простагландинов, уменьшается их непосредственное воздействие на нервные окончания.

Плюс снижается чувствительность болевых рецепторов к действию механических и химических раздражителей (отека и биологически активных веществ).

Самый сильный обезболивающий эффект, сопоставимый с наркотическими анальгетиками,  оказывают Кеторолак, Декскетопрофен, Поэтому если нужно быстро снять сильную боль, врачи назначают Кетанов, Кеторол, Дексалгин.

Хороший обезболивающий эффект дают кетопрофен, диклофенак.

Противовоспалительный эффект объясняется тем, что НПВС подавляют синтез простагландинов, которые запускают воспалительную реакцию в тканях.

Все НПВС, кроме кеторолака и декскетопрофена, проявляют достаточно высокую противовоспалительную активность. Из них самые сильные – «старички» индометацин и диклофенак.

Жаропонижающий эффект обусловлен тем, что НПВС снижают чувствительность центров терморегуляции к действию пирогенов – веществ, вызывающих повышение температуры.

Самый сильный жаропонижающий эффект оказывают ацетилсалициловая кислота и ибупрофен. НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют.

Перечень НПВС нового поколения

Основным преимуществом современных НПВС является более избирательное действие. Препараты лечат, но вред при этом для здоровых органов минимален. Такие лекарственные средства практически не участвуют в деятельности органов пищеварения, не вызывают проблем со свертываемостью крови. Медикаментозные препараты нового поколения популярны, используются в качестве терапевтического средства в различных областях медицины. Применяются в терапии суставных патологий, поскольку не разрушают клетки хрящевой ткани, то есть являются хондронейтральными.

Список эффективных наиболее популярных и действенных НПВС (таблетки):