Сильные транквилизаторы и другие психотропные средства: особенности классификации, основные различия

Что такое беспокойство

На самом деле тревога сама по себе не является чем-то негативным, в эволюционном смысле тревога — это система организма, посредством которой мы предупреждаем и готовимся к определенным ситуациям, которые можно считать угрожающими или опасными. То есть в ситуации, которая может подвергнуть нас опасности, наш организм активирует определенные защитные механизмы, чтобы мы могли максимально эффективно противостоять этой угрозе.

Однако то, что когда-то означало дополнительную помощь, чтобы иметь возможность действовать сегодня, уже является одной из наиболее распространенных психиатрических проблем в западном мире, известных на медицинском уровне как генерализованное тревожное расстройство. Случается так, что сегодня таких угроз и физических опасностей обычно нет, но наше тело продолжает действовать таким же образом. Семейные проблемы, на работе или в новых ситуациях приводят к ряду физических симптомов, которые вызывают огромный дискомфорт, который проявляется, в основном, в постоянном и чрезмерном беспокойстве о чем-либо.

На данный момент следует отметить, что существуют разные степени тревоги . Большинство из нас, в какой-то момент в нашей жизни: перед новой работой или важным испытанием, мы можем пройти через преходящее состояние тревоги. Однако, чтобы говорить о генерализованном тревожном расстройстве, оно должно поддерживаться хронически, в течение более 6 месяцев, и возможно, что оно будет ухудшаться со временем, если не будет проведено адекватное лечение.

По поколениям

Третье основание для классификации — поколение лекарства.

Первое. Старые средства, исторически синтезированы в 50-60-е годы прошлого века. Назначаются в самых крайних случаях, если состояние не корректируется никаким другим способом.

Дают массу тяжелых побочек, плохо переносятся, выключают пациента из активной жизни. Потому применение нежелательно. Не считая самых крайних случаев, по усмотрению врача. Классический пример — Мепробамат.

• Второе поколение. Это уже описанные выше бензодиазепины (большая их часть). Используются для лечения большинства патологических процессов. Переносятся относительно хорошо, особенно, если соблюдена схема и дозировка. Но без казусов все еще не обходится.
• Третье поколение — это специфические средства, агонисты серотониновых рецепторов. Они появились на исходе 60-х годов прошлого века. Но все еще считаются относительно новыми и недостаточно изученными.

Представлены в минимальном количестве, основное наименование — Буспирон. Препарат не имеет седативного и миорелаксантного эффекта, редко вызывает зависимость и побочные эффекты.

История появления Дапоксетина и Примаксетина

Дапоксетин разработали специалисты из компании Eli Lilly (США). Затем патент на продажу был продан другой американской компании – Johnson & Johnson. Дапоксетин относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (сокращённо – СИОЗС). Этот препарат разрабатывался как антидепрессант для лечения тревожных расстройств.

Активное действующее вещество лекарства называется гидрохлорид дапоксетина.

Однако в процессе разработки специалисты выявили интересную особенность – Дапоксетин способствовал задержке эякуляции, в результате чего мужчина получил возможность дольше заниматься сексом. Что интересно, точный механизм действия Дапоксетина неизвестен до сих пор. Учёные предполагают, что препарат блокирует захват серотонина в мозгу. Дапоксетин даёт возможность заниматься сексом в 4 раза дольше.

Первоначально Дапоксетин выпускался компанией Johnson & Johnson (США). Но после окончания срока действия патентной защиты другие компании наладили производство собственных препаратов на основе гидрохлорид дапоксетина. Это такие лекарства, как:

• Примаксетин;
• Сустинекс;
• Вестоксетин;
• Вандер;
• Прилиджи;
• Poxet;
• Vriligy и другие.

Таким образом, Дапоксетин и Примаксетин – это одно и то же лекарство, сделанное на основе гидрохлорид дапоксетина. Разница лишь в том, что их производят разные компании из разных стран (Дапоксетин в Индии, Примаксетин в России).

Классификация транквилизаторов

По причине того, что список анксиолитиков постоянно пополняется новыми препаратами, их классификация не имеет четко определенного вида. Несколько основных групп врачи все же выделяют. Самой распространенной группой в классификации транквилизаторов являются препараты бензодиазепинового ряда. Их можно разделить на следующие группы:

1. С выраженным анксиолитическим действием – Диазепам, Алпразолам, Феназепам и Лоразепам. Последние 2 препарата являются самыми сильными.
2. С умеренно выраженным воздействием – Бромазепам, Оксазепам, Гидазепам, Клобазам.
3. С преимущественно снотворным эффектом – Триазолам, Флунитразепам, Мидазолам, Нитразепам, Эстазолам.
4. С выраженным противосудорожным действием – Диазепам, Клоназепам.

В следующую группу выделяют дневные транквилизаторы. По химическом составу они близки к бензодиазепинам, но не могут действовать так же сильно. Зато, принимая их, человек может придерживаться своего привычного ритма жизни, ведь дневные транквилизаторы не приводят к вялости. К таким препаратам относят Гидазепам, Грандаксин, Медазелам и Оксазепам.

В последнюю группу относят транквилизаторы нового поколения. Их преимущество в отсутствии привыкания. Адаптол, Атаракс и Афобазол – это яркие представители данной группы транквилизаторов. Их можно принимать, не опасаясь развития зависимости. Только эффект от этих лекарств слабый, причем часто сопровождается побочными эффектами – тошнотой, рвотой и диареей.

Быстрого действия

Еще один успокоительный препарат от нервов быстрого действия – Афобазол. Лучший современный транквилизатор и анксиолитик, который положительно влияет на самочувствие, стимулирует мышление, помогает лечить в наркологии абстинентный синдром, купировать тревожные расстройства и нормализовать сон. Транквилизатор действительно эффективен, вот только не рекомендуется его применять без назначения лечащего врача. Из преимуществ стоит отметить:

• отсутствие синдрома «привыкания»;
• минимальное количество побочных проявлений;
• высокая и быстрая эффективность.

Противопоказан к применению женщинам в период лактации, беременности, а также запрещен прием детям в возрасте до 18 лет.

Показания

Препараты-транквилизаторы назначаются для лечения тревожных расстройств, фобий и частично — депрессий. Если говорить о конкретном перечне оснований для приема:

• Пограничные нарушения. Расстройства личности (психопатии) с изменениями эмоциональной сферы, поведения.
• Неврозы всех форм. В том числе тревожные патологии, обсессивно-компульсивные отклонения.
• Фобии.
• Бессонницы любого типа. В виде единственного препарата для монотерапии или средства комплексного действия наравне с другими.
• Гиперактивность.
• Абстинентные синдромы. То есть ломка после принятия психоактивных веществ. В основном — речь идет об алкоголе.
• Поражения скелетной мускулатуры, выраженные спазмы.
• Подготовка к наркозу.
• Роды, в рамках облегчения разрешительной деятельности.

Есть и специфические показания. В список вошли только те, которые так или иначе встречаются в аннотации к большей части препаратов. Далее — нужно смотреть на саму инструкцию.

Пить лекарства, в том числе безрецептурные транквилизаторы нельзя, есть вероятность нарушений высшей нервной деятельности, психики, развития привыкания и прочих расстройств.

Фармакокинетика производных бензодиазепинов

Большинство бензодиазепинов полностью абсорбируются при пероральном приёме, причём пик концентрации в плазме крови этих соединений наступает в пределах нескольких часов. Метаболическое превращение производных бензодиазепина происходит в печени под действием цитохромов Р450 (СУР) ЗА4, ЗА7 и CYP 2С19. Большая часть препаратов этой группы (алпразолам, диазепам, медазепам, хлордиазепоксид) образует активные метаболиты, что значительно увеличивает период их полувыведения. Соединения, которые не образуют активных метаболитов (оксазепам, лоразепам), сразу связываются с глюкуроновой кислотой и быстро выводятся из организма, что объясняет значительно лучшую их переносимость и меньший риск лекарственного взаимодействий. По длительности периода полувыведения производные бензодиазепина подразделяют на препараты длительного действия (Т1/2 более 20 ч): хлордиазепоксид, диазепам и медазепам; быстрого действия (Т1/2 менее 5 ч); средней длительности действия (Т1/2 от 5 до 20 ч); лоразепам, бромазепам, оксазепам и др.

Характеристика транквилизаторов производных бензодиазепина

Эффекты транквилизаторов

Как действуют транквилизаторы достоверно не установлено до сих пор. Препараты оказывают следующие эффекты на организм пациентов:

1. Анаксиолитический. Устраняет фобии, тревожные состояния, повышают активность, коммуникабельность.
2. Седативный. Вызывает заторможенность, снижает концентрацию внимания.
3. Снотворный.
4. Противосудорожный.
5. Мышечно-расслабляющий.
6. Амнестический (в высоких дозах).

Для нормализации функционирования всех систем добавляют малые дозы препаратов. Предполагают, что в лимбическом отделе головного мозга человека формируются нарушения работы организма, куда направлена избирательная  деятельность эти препаратов. Таким образом, транквилизаторы защищают организм человека от разрушающего воздействия хронических и острых стрессов. Помогают снять напряжение в ЦНС, успокоиться, привести организм в нормальное состояние.

Транквилизаторы – вещества быстрого и эффективного реагирования. В зависимости от препарата, действие его зафиксировано через 25 – 50 минут. Действует также недолго – некоторое время, 2-3 часа. Поэтому обязательно его применять регулярно 2-6 недели, возможно увеличение времени приема.

Антидепрессанты без рецепта

Сегодня лечением депрессии не занимается только ленивый. Психологи с педагогическим образованием, коуч-тренеры всех мастей, народные целители и даже потомственные колдуньи. Вся эта разнородная компания все же читает кое-что по проблеме и понимает, что просто разговорами и наложением рук настоящую клинически выраженную депрессию вылечить вряд ли удастся.

Да и многие, кто чувствует, что начал сваливаться в яму депрессивного состояния, но боится обращаться к специалисту-психиатру, не против попринимать препараты, которые можно бы было просто купить без рецепта в аптеке. Все потому, что система психиатрической помощи у нас в стране все еще больше напоминает легкую смесь армии с базаром, потому что либо сразу «на учет», либо за деньги!

Сразу разочаруем аудиторию сообщением о том, что антидепрессанты на сегодняшний день – рецептурные препараты. Если в какой-нибудь коммерческой аптеке в нарушение правил и продадут что-нибудь без рецепта, то антидепрессанты от этого безрецептурными не становятся. Они имеют массу серьезных побочных эффектов, поэтому целесообразность их приема, индивидуальный подбор дозировок должен осуществляться только лечащим врачом.

К сожалению, просто принимать какой-нибудь антидепрессант и надеяться на скорое избавление от депрессии – дело бесперспективное. Ведь депрессия депрессии рознь. На одних и тех же дозировках одного и того же лекарства от депрессии один пациент приходит к полному клиническому выздоровлению, а у другого только-только начинают появляться суицидальные мысли.

Транквилизаторы и алкоголь

Большинство транквилизаторов нельзя совмещать с алкоголем. В алкогольных напитках содержится этанол, который усиливает действие транквилизатора, поэтому нервная система чрезмерно угнетается.

Одновременный прием алкоголя и транквилизаторов может привести к следующим последствиям:

• головокружению;
• головной боли;
• сонливости;
• нарушенной координации;
• спутанности сознания;
• отсутствию эмоциональной реакции.

Сочетание алкоголя и фенозепама приводит к «фенозепамовому сну». В этом случае может начаться непроизвольное мочеиспускание или дефекация, рвота. Человек может захлебнуться рвотной массой или просто перестать дышать.

Состав и действие

Действующим веществом Афобазола является фабомотизол. Это селективный анксиолитик, оказывающий противотревожное действие без седативного и гипнотического эффекта. У него отсутствуют миорелаксантные свойства, отрицательное воздействие на показатели внимания и памяти

Препарат улучшает координацию движений и сенсомоторное реагирование, а также кратковременную зрительную память и внимание, что позволяет применять фабомотизол лицам, профессиональная деятельность которых требует быстрой двигательной и психической реакции

Основные эффекты Афобазола:

• Не возникает привыкания и лекарственной зависимости.
• Нет типичных для транквилизаторов побочных эффектов в виде сонливости и заторможенности.
• Исчезает или уменьшается тревога, напряженность, раздражительность, бессонница.
• Снимается напряжение в работе вегетативной нервной системы и внутренних органов.
• Исчезает потливость, головокружение, сухость во рту, а также симптомы, связанные с желудочно-кишечным трактом, мышечные, дыхательные и симптомы сердечно-сосудистой системы.
• Не оказывает отрицательного воздействия на концентрацию внимания и память.
• Не токсичен, и не вызывает расслабления скелетных мышц.

Препарат показан к применению, прежде всего, людям, не уверенным в себе, слишком эмоциональным и с тревожно-мнительными чертами характера. Афобазол снимает такие симптомы, как напряжение, тревожность, раздражение, ощущение постоянной опасности, депрессия, а также позволяет человеку сконцентрировать все силы на работе и адаптироваться в коллективе.

Более того, лекарственное средство активно применяется при соматических болезнях и состояниях (синдроме раздраженного кишечника, аритмии, системной красной волчанке, предменструальном синдроме, климактерическом синдроме, нейроциркуляторной дистонии, алкогольном абстинентном синдроме, бронхиальной астме), онкологических, дерматологических и других болезнях.

Так как препарат оказывает воздействие на работу внутренних органов, то его достаточно широко применяют при различных заболеваниях органов дыхания, сердечно-сосудистой системы и ЖКТ в составе комплексной терапии.

Список антидепрессантов нового поколения

Наиболее популярными на сегодня являются препараты из группы селективных блокаторов обратного захвата серотонина и норадреналина.

• Сертралин (Серлифт, Золофт, Стимулотон) — «золотой стандарт» в лечении депрессии сегодня. С ним по эффективности сравнивают другие препараты. Предпочтителен при лечении депрессии, сочетающейся с перееданием, навязчивыми состояниями и тревожностью.
• Венлафаксин (Венлаксор, Велаксин, Эфевелон) — назначают при депрессии на фоне более тяжелых психических расстройств (например, щизофрении).
• Пароксетин (Паксил, Рексетин, Адепресс, Сирестилл, Плизил) — эффективен при нарушениях настроения, тоске и заторможенных депрессиях. Также убирает тревожность, суицидальные наклонности. Лечит личностные расстройства.
• Опипрамол – оптимальный вариант для соматизированных и алкогольных депрессий, так как тормозит рвоту, предотвращает судороги, стабилизирует вегетативную нервную систему.
• Легкие антидепрессанты – это флуоксетин (прозак), которые несколько слабее, но мягче других ингибиторов захвата серотонина.

Классификация транквилизаторов

Основные группы транквилизаторов, разделённые в зависимости от механизма их действия, приведены в таблице.

Классификация транквилизаторов по механизму действия (Воронина Середенин С.В., 2002)

[], [], [], [], [], [], [], [],

Действие препаратов

Итак, чем могут помочь дневные транквилизаторы? Препараты можно поделить, взяв за основу основную функцию. Они могут обладать седативным, снотворным, анксиолитическим, миорелаксантным и противосудорожным действием.

Постараемся разобрать препараты каждой группы:

• К примеру, анксиолитическое действие — это уменьшение страха, тревоги и беспокойства. Такие лёгкие дневные транквилизаторы прописывают при навязчивых мыслях, повышенной мнительности в отношении своего здоровья.
• характеризуются уменьшением возбудимости, снижением концентрации внимания и скорости реакций.
• Снотворный эффект препаратов выражается в облегчении наступления сна, увеличении его глубины и продолжительности.
• Наконец, миорелаксирующий эффект — это расслабление скелетной мускулатуры. Препараты такой группы снимают двигательное напряжение, устраняют судороги.

Следует помнить, что в группах транквилизаторы могут усиливать действие друг друга или нейтрализовывать его. Так что приём должен следовать рецепту врача. Получить его не так сложно, если учитывать, что препараты применяют при всех видах тревожных расстройств.

Побочные эффекты транквилизаторов

На раннем этапе терапии наиболее существенным считают седативный эффект, который самостоятельно исчезает в течение нескольких недель по мере развития анксиолитического действия. Также при использовании стандартных доз препаратов ввиду индивидуальной чувствительности могут возникать растерянность, атаксия, ажитация, экзальтация, транзиторная гипотония, головокружения и желудочно-кишечные расстройства.

Психическая расторможенность — наиболее серьёзный побочный эффект производных бензодиазепина, для которого характерны враждебность, дисфория и потеря контроля над собственными действиями. В их развитии доказана ведущая роль алкоголя при совместном использовании с производными бензодиазепина. Частота возникновения этих расстройств составляет менее 1%.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.

Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Антидепрессанты назначают для лечения депрессивных состояний, тогда как транквилизаторы призваны бороться с тревогами и страхами разной степени тяжести. Большинство транквилизаторов оказывают релаксирующее воздействие, при этом седативный эффект отсутствует. Хотя существуют и специальные «ночные» лекарства, которые обладают снотворным действием.

Транквилизаторы назначают непродолжительным курсом, с постепенной отменой препарата. Действие проявляется намного быстрее, чем при приеме антидепрессантов. Иногда транквилизаторы прописывают даже для эпизодического применения, например для купирования панической атаки.

Если дозировка транквилизаторов подобрана неверно, возможны сонливость, заторможенность и рассеянность внимания. Может понизиться давление, появиться головокружение и тошнота. Острота зрения может также снизиться. Побочными проявлениями приема препарата могут стать астения и слабость или отсутствие полового влечения.

Антидепрессанты могут не оказать никакого эффекта на пациента, если депрессии нет

Тогда как транквилизаторы всегда действуют, даже если психика человека здорова.Следует обратить внимание, что транквилизаторы и антидепрессанты нельзя назначать самостоятельно. Эти средства продаются в аптеках только по рецепту врача

Нейролептики — это своего рода «большие» транквилизаторы. Они тоже призваны бороться с тревогами и страхами. Кроме того, НЛ способны снять психозы и острые проявления неврозов.

Большинство нейролептиков проявляют выраженный седативный эффект. Из-за этого при их приеме запрещено управление транспортными средствами. Нейролептики имеют большой список противопоказаний и способны нанести ощутимый вред здоровью при бесконтрольном применении, начиная от нейролептического синдрома и заканчивая проявлениями общей слабости и угнетенного состояния.

Как и АД, нейролептики назначают только длительными курсами. Их действие проявляется не сразу, а по прошествии длительного времени. Хотя многое зависит от дозировки препарата, большие дозы способны быстро снять острый психоз.

Антидепрессанты, транквилизаторы и нейролептики — лекарственные средства, призванные вернуть человеку душевное равновесие и помочь снова получать от жизни положительные эмоции.

Мощные транквилизаторы: перечень наиболее эффективных и популярных препаратов, противопоказания к приему

Подбором нужного анксиолитика должен заниматься только врач

При этом во внимание принимают возраст пациента, тяжесть состояния, наличие сопутствующих заболеваний

Не последнюю роль играет и финансовый аспект. Препараты первого поколения вполне эффективны, но их прием часто сопровождается нежелательными реакциями и осложнениями. Однако цена подобных анксиолитиков вполне доступна. Транквилизаторы последнего поколения стоят гораздо дороже, но практически не вызывают побочных реакций.

Популярные транквилизаторы

Адаптол. Достаточно слабый препарат, поэтому его можно приобрести и без рецепта доктора. Воздействует на основные нейромедиаторные системы, однако прием препарата не влияет на тонус мускулатуры, способность к обучению. Средство назначают при относительно легких невротических расстройствах, никотиновой абстиненции.

При этом человек сохраняет способность учиться и полноценно работать. Препарат разрешен только взрослым (старше 18 лет). Назначают в суточной дозировке от 3 до 10 г (делят на 3 — 4 приема). На фоне приема Адаптола возможно понижение температуры и показателей артериального давления, однако применение лекарства не прекращают (впоследствии состояние пациента нормализуется).

Алпразолам (Золомакс). Мощный бензодиазепиновый транквилизатор, который оказывает характерный для данной группы препаратов эффект. Дозировку подбирают индивидуально, начиная с минимальной (0,25 — 0,5 мг до трех раз в сутки). При необходимости суточную дозу повышают до 4,5 мг. Отменяют постепенно, по 0,5 мг в день.

Грандаксин (Тофизопам). Оказывает выраженное анксиолитическое действие, но седативный, противосудорожный и снотворный эффект выражен слабо. Назначают взрослым по 0,05 — 0,1 г в сутки (но максимальная суточная доза не должна превышать 0,3 г). Пожилым людям и при патологии почек это количество снижают вдвое.

Феназепам (Фезанеф, Элзепам). Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектом. Может применяться парентерально (внутривенно или внутримышечно), но суточная доза при этом не должна превышать 9 мг. При приеме в таблетках дозировка зависит от показаний и состояния больного человека и составляет от 0,5 до 5 мг в сутки. Препарат часто вызывает привыкание, поэтому средняя продолжительность терапии составляет 2 недели, в тяжелых случаях — до 2 месяцев.

Общими противопоказаниями к приему транквилизаторов служат:

• беременность (средства максимально опасны в первом триместре);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (применяют по строгим показаниям);
• индивидуальная непереносимость;
• острая алкогольная и наркотическая интоксикация;
• период грудного вскармливания;
• тяжелая депрессия, так как монотерапия транквилизаторами может привести к суицидальным наклонностям;
• коматозное и шоковое состояние;
• мышечная слабость;
• глаукома и другие патологии, сопровождающиеся повышением внутриглазного давления.

Транквилизаторы и прочие психотропные средства назначают далеко не всем пациентам. На начальных стадиях невроза показаны растительные седативные препараты, психотерапия, ноотропные медикаменты. Также анксиолитики не назначают при нарушениях сна (если подобные расстройства не вызваны неврозом или тревожными расстройствами).

Это важно

При отсутствии результата от применения сильнодействующих психотропных средств показана шоковая терапия с использованием электростимуляции. Подобная методика применяется при лечении тяжелых форм шизофрении.

Мощные транквилизаторы часто вызывают побочные реакции. Нередко возникает эмоциональная и физическая зависимость, характерен синдром отмены. Сильнодействующие анксиолитики вызывают заторможенность, нарушения координации, памяти. Кроме того, возможна эректильная дисфункция и изменения менструального цикла.

Побочные эффекты

Во время приема седативных средств могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, спазмы в животе и другой дискомфорт.

Эти препараты часто отрицательно влияют на способность управлять автомобилем и делают кожу более чувствительной к солнечному свету. Кроме того, может появиться чувство усталости, головокружение, нарушение координации движений, иногда интеллектуальные нарушения.

Головокружение от транквизизаторов

При длительном применении седативных препаратов, у мужчин может развиться сексуальная дисфункция, у женщин – нарушения менструального цикла и овуляции. Иногда приходится бороться с повышенным аппетитом.

Когда не дают рецепт

Некоторые дневные транквилизаторы без рецептов врачей отпускают в аптеках. Существует разрешённый список. Если вы купите что-либо из него, то ни один фармацевт не сможет вас покритиковать. Например, «Людиомил» отлично справляется с апатией и тревогой, снимает ощущение заторможенности и стабилизирует работу психики. При этом он противопоказан при беременности и почечных заболеваниях.

«Прозак» или «Флуоксетин» прописывают при лечении болезненных менструаций, тревожных состояний и лёгкой паники. При регулярном приёме проходят, а настроение поднимается. Для избавления от вредных привычек помогает «Ноусмок». К тому же он реально повышает работоспособность человека.

Существуют ещё дневные транквилизаторы без рецептов, которые правильнее назвать антидепрессантами. Это «Сирестилл», «Рексетин», «Плизил», «Адепресс». Эти препараты снимают стресс и налаживают психическое состояние.

Среди седативных средств можно выделить «Новопассит» и «Персен». Они содержат мяту, валериану, мелиссу, зверобой, хмель и бузину. Только «Персен» мягче и не клонит в сон.