Урсосан

Как принимать Урсосан

Каждый отдельный пациент в зависимости от формы и тяжести патологии нуждается в строго определенной дозировке препарата, которую определяет врач. Инструкция к Урсосану информирует, что капсулы нужно принимать, запивая водой и не разжевывая. Средняя дозировка лекарства определяется, исходя из расчета 10 мг средства на каждый кг веса больного. В таблице ниже отражена краткая инструкция, как правильно принимать Урсосан при гепатитах и других заболеваниях:

Отдельно стоит упомянуть об использовании Урсосана для устранения желчных камней. Инструкция к капсулам сообщает, что их применение разрешено только при условии рентгенонегативности обнаруженных конкрементов размером не более 20 мм

При этом крайне важно, чтобы желчный пузырь был функционален, а камни не занимали более половины от объема органа. Применение Урсосана должно сопровождаться постоянным контролем печеночных трансаминаз

Активность данных ферментов на первых этапах лечения проверяется ежемесячно. В дальнейшем анализ проводится каждые 3 месяца.

Урсосан для профилактики — как принимать

Лекарственное средство можно использовать в качестве превентивной меры борьбы с разными патологиями желчного пузыря и печени. Урсосан для профилактики назначается после холецистэктомии для предотвращения повторного образования камней. Инструкция по применению информирует, что после операции рекомендуется пить по 2 капсулы лекарства в день на протяжении 4 месяцев. По усмотрению врача длительность профилактического курса может быть продлена.

Как принимать Урсосан — до еды или после

Фармакокинетика данного лекарственного средства обусловливает некоторые особенности применения УДХК. На вопрос, как пить Урсосан – до или после еды, инструкция отвечает, что его следует принимать непосредственно во время употребления пищи либо после окончания трапезы. В этот период активность желудочного сока снижается и лекарство беспрепятственно попадает в тонкий кишечник, откуда абсорбируется в кровь.

Инструкция урсосана

Лекарственное средство урсосан (МНН — урсодезоксихолевая кислота) принадлежит сразу к трем фармакологическим группам. Во-первых, оно относится к препаратам, препятствующим образованию желчных камней и способствующим их растворению. Во-вторых, это безусловный гепатопротектор, отважный «защитник» печени. И, наконец, урсосан с полным на то основанием относят к желчегонным средствам. Лечение, как известно, может быть симптоматическим или патогенетическим. В первом случае терапевтические мероприятия направлены лишь на купирование или облегчение симптомов заболевания. Во втором — на устранение причины, лежащей в основе развития патологического процесса. Урсосан относится к патогенетическим средствам, применяемым при холестатических заболеваниях печени. Действующим веществом препарата является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Это органическое соединение — вклад животного мира в поддержание здоровья Homo sapiens, ведь его получают из вытяжки желчных кислот черного медведя. Благодаря своей высокой гидрофильности (способности впитывать воду) и слабому мицеллобразованию (процесс самопроизвольного «склеивания» молекул) УДХК практически нетоксична, что делает ее едва ли не идеальной лекарственной субстанцией.

Как уже было сказано, урсосан не просто устраняет или смягчает симптомы холестатических заболеваний печени, а воздействует на основные звенья их патогенеза. Препарат защищает поврежденные клетки желчных протоков от токсического влияния гидрофобных желчных кислот, стимулирует секрецию желчи, активизирует метаболизм, угнетает апоптоз (гибель) печеночных клеток. На данный момент еще не совсем понятно, какой из этих четырех механизмов главенствует в лечении холестатических заболеваний.

Можно с уверенностью сказать, что эффективность урсосана зависит от особенностей протекания патологического процесса в печени и от его стадии.

А теперь, для понимания того, каким образом достигается уникальный фармакологический эффект урсосана, будет целесообразно немного поплутать в биохимических дебрях. Холеретический (повышающий выработку желчи) эффект развивается вследствие конкурентного вытеснения урсосаном токсических гидрофобных желчных кислот с облюбованных ими рецепторов в нижнем отделе тонкого кишечника и стимуляции экзоцитоза в печеночных клетках. Цитопротективный эффект достигается благодаря встраиванию УДХК в клеточную оболочку, что стабилизирует последнюю и повышает ее устойчивость к повреждающему воздействию разнообразных негативных факторов. Антиапоптотический эффект (апоптоз — программируемая смерть клеток) развивается вследствие снижения содержания в клетках ионов кальция, предотвращающего выход митохондриального цитохрома С. Благодаря своей способности снижать экспрессию молекул HLA 1-го класса на печеночных клетках и HLA 2-го класса на клетках желчных протоков, урсосан оказывает иммуномодулирующее действие

Еще одно важное «завоевание» урсосана — снижение уровня холестерина: препарат тормозит его всасывание в кишечнике, продукцию в печени и насыщение им желчи. И заключительный, по очереди, но не по значимости, эффект урсосана — литолитический: препарат, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, предупреждает формирование и способствует растворению холестериновых камней



Эта статья ознакомит о том, как принимать Урсосан, который зарекомендовал себя как один из самых современных гепатопротекторных медпрепаратов.

Урсосан (URSOSAN) – лечебный препарат, назначаемый для нормализации функции печени, обменных процессов всего организма. Страна, в которой производится Урсосан — Чехия.

Что лучше: Урсосан или Эссенциале Форте Н

Урсосан и Эссенциале Форте Н. Фото: yandex.ru

Эссенциале не является аналогом препарата Урсосан. Препарат Урсосан является гепатопротектором с действующим веществом — Урсодезоксихолевая кислота. Выпускают в форме: капсул и таблеток. Эссенциале Форте Н — гепатопротектор. Активным компонентом препарата являются фосфолипиды из соевых бобов, содержащие 76% холина (эссенциальные фосфолипиды). Форма выпуска: капсулы, раствор для в/в введения. Препарат применяют при следующих заболеваниях:

• хронические гепатиты;
• цирроз печени;
• жировая дистрофия печени различной этиологии;
• токсические поражения печени;
• алкогольный гепатит;
• нарушения функции печени при других соматических заболеваниях;
• токсикоз беременности;
• профилактика рецидивов образования желчных камней;
• псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии);
• радиационный синдром.

Эффективнее использовать Урсосан, т.к. было доказано, что он препятствует развитию первичного билиарного цирроза; ведет к постепенному разрушению желчных камней и уменьшение риска их развития на 33%; было выявлено улучшение качества жизни людей с заболеванием печени, которое не вызвано употреблением алкоголя. У препарата Эссенциале исследования показали лишь уменьшение лабораторных признаков разрушения печеночных клеток: трансаминаз и билирубина. Комбинировать такие препараты может только врач, если посчитает необходимым для лечения. Урсосан выписывает врач. Эссенциале в капсулах отпускается без рецепта врача! По стоимости Эссенциале Форте Н дешевле, чем Урсосан.

Принцип действия

От чего помогает лекарство Урсосан, и каково его действие на организм? Урсосан капсулы (или в любой другой форме) позитивно влияет на печёночные клетки и ткани, препятствует процессу их старения и дрябления и, как следствие, снижению активности исполнения их прямых функций. Также данный препарат своим действием становится на пути прогресса и развития фиброза тканей железы.

Кроме того, Урсосан (производитель утверждает, а практика доказывает) значительно снижает уровень билирубина в организме, а также помогает снизить уровень холестерина, содержащегося в желчи, обезвреживает желчные и другие токсичные кислоты, оказывающие негативное влияние на клетки печени.

А ещё, это лекарство помогает при повышенном риске зарождения твёрдых новообразований, которые возникают из-за загустевшей желчи. Он разжижает и разгоняет желчь и даже способен разбить мелкие и не сильно застаревшие конкременты.

«Урсосан» как гепатопротектор

Урсодезоксихолевая кислота, главное активное вещество «Урсосана» — это гидрофильная желчная кислота, аналогичная находящимся в организме и синтезируемых печенью. Желчные кислоты производятся печенью и являются основным компонентом желчи. Отвечают они за поглощение и транспортировку липидов и жирорастворимых витаминов. Если печень производит недостаточное количество желчных кислот, то в организме повышается уровень холестерина, начинается застой желчи. В результате холестерин может начать кристаллизоваться и образовывать камни. В самой печени из-за недостатка желчных кислот начинаются патологические процессы.

Почему именно урсодезоксихолевая кислота стала главным составляющим лекарства? Секрет тут в распределении желчных кислот в организме; если преобладает какая-либо одна, то количество остальных уменьшается. То есть если применять «Урсосан» длительное время, то через некоторое время урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в организме.

Уникальность урсодезоксихолевой кислоты в том, что она единственная из всех желчных кислот не токсична для внутреннего применения и может образовывать связи как с другими желчными кислотами, так и с холестерином. Агрессивные желчные кислоты она связывает, заключая в своего рода коробочку из собственных молекул, тем самым препятствуя им повреждать клетки печени (это особенно полезно при лечении билиарного рефлюкс-эзофагита). Терапевтический эффект «Урсосана» зависит от концентрации этой кислоты в желчи.

Гепатопротекторное действие «Урсосана». Урсодезоксихолевая кислота способствует восстановлению клеточных мембран клеток печени, обладает противовоспалительным действием (которое по силе воздействия к глюкокортикостероидным препаратам) и препятствует развитию соединительной ткани при поражениях печени. Аналогично препарат повышает устойчивость печени по отношению к повреждающим факторам. Оказывает «Урсосан» и иммуномодулирующее действие – под его воздействием снижаются иммунопаталогические реакции и сокращается производство аутоантител.

Антихолестатическое действие. «Урсосан» влияет на ток желчных кислот в организме, снижая их обратное всасывание через кишечник и способствуя синтезу и выделению новой желчи. Желчь больше не застаивается в печеночных протоках, увеличивается ее пассаж. Все это благоприятно влияет на пищеварение (что, в свою очередь, приводит к снятию болей в левом боку).

Липолитическое действие. Препарат часто используют в медицине в качестве растворителя холестериновых камней и для профилактики образования новых.

Антиоксидантное действие. Препарат способен стабилизировать мембраны клеток печени и желчевыводящих путей, формируя с химическими веществами мембран прочные двойные молекулы. Новые мембраны более устойчивы к разрушительному действию свободных радикалов и старению.

Гипохолестеринемическое действие. Под воздействием «Урсосана» подавляется синтез холестерина в печени и тем самым снижается количество этого вещества в организме. Уменьшение количества холестерина в желчи предупреждает возникновение желчных камней, а уже существующие камни (если они холестериновые) растворяются.

Иммуностимулирующее действие. «Урсосан» снижает количество антгиенов тканевой совместимости на клетках печени и желчевыводящих протоков, нормализует активность т-лимфоцитов и количество эозинофилов.

Помимо того, «Урсосан» косвенно влияет на выработку желудочного сока и пищеварительных ферментов поджелудочной железой и снижает концентрацию глюкозы в крови. Профилактическое применение препарата предотвращает варикозное расширение вен пищевода и способно замедлить скорость прогрессирования злокачественных опухолей в толстом кишечнике.

Возможные последствия передозировки у грудничков

При передозировке у новорожденных наблюдается диарея. В этой ситуации следует снизить дозу препарата. Если же диарея не прекращается, нужно отменить прием препарата и поспособствовать возобновлению водно-солевого баланса.

Урсосан необходимо принимать внутрь, запивая лекарство большим количеством жидкости. Если речь идет о лечении грудного малыша, разрешается растереть таблетку Урсосана в порошок, после чего разводить необходимую дозу в молоке или воде. Однако, прежде чем давать лекарство младенцам, проконсультируйтесь у лечащего врача, который рассчитает оптимальную дозу лекарства и определит необходимое число дней для полного излечения.

Если попасть на прием к врачу не получается, постарайтесь придерживаться следующих правил:

• в одной капсуле Урсосана содержится приблизительно 250 миллиграмм лекарственного средства;
• для излечения большинства болезней, проявляемых у новорожденных, хватает 15 миллиграмм лекарства Урсосан на 1 килограмм веса;
• исходя из этих цифр, получается, что для лечения ребенка весом до 5 килограмм достаточно не более четверти капсулы в день.

Помните, давая ребенку лекарство Урсосан без назначения от врача, вы сильно рискуете. Делать так можно лишь в самых экстренных случаях, когда другие варианты развития событий могут нанести непоправимый ущерб здоровью малыша. В остальных случаях попытайтесь взять себя в руки и начинать лечение только после профессионального медицинского обследования, проводимого дипломированным специалистом.

На сегодняшний день не зафиксировано никаких официальных случаев, связанных с передозировкой Урсосаном. Однако, если у вас возникли подозрения на этот счет, – немедленно обратитесь за консультацией к доктору. Лучше лишний раз перестраховаться, чем рисковать здоровьем малыша. К симптомам, которые можно расценивать, как предупреждение о возможной передозировке препаратом Урсосан, относят:

• обильную рвоту;
• понос;
• сильную аллергию.

Капсулы Урсосан широко используют при различных заболеваниях печени. Но назначать схему приема, дозу должен врач индивидуально для каждого пациента. Доза, длительность применения зависит от клинической картины, заключительного диагноза и особенностей организма больного. К стандартной терапии относят следующие схемы:

• Диффузные заболевания печени и растворение камней холестерина – назначают из расчета 12-15 мг на 1 кг массы тела. Суточная доза разделяется на 3 приема. Лечение длится 6 — 24 месяца.
• При дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 500 мг, что равно двум капсулам или 1 таблетке.
• Рефлюкс-гастрит – применяют по 1 капсуле (250 мг) 1 раз в день, перед сном. При необходимости дозу увеличивают до 2-х капсул. Применять препарат можно до 2-х лет.
• Поражение печени токсинами, алкоголем или лекарственными препаратами — 10-15 мг препарата на 1 кг массы тела. Прием разделяют на 2 – 3 дозы. Длительность лечения до 6-ти месяцев. Аналогичное применение проводят и при первичном билиарном циррозе печени.
• Склерозирующий холангит – 12-15 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Терапия составляет от 6-ти месяцев до нескольких лет.
• Муковисцидоз – 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема, на протяжении года.
• Профилактика нерастворимых конкрементов – 1 таблетка 2 раза в день несколько месяцев.

Урсосан детям

Урсосан детям может назначаться с 2-х лет для лечения болезней печени и желчного пузыря и желчных протоков. Стандартной дозой считается 10 или 20 мг в сутки, которую разделяют на 2- 3 приема. В подавляющем большинстве дозировка, также как и режим приема зависит от диагноза и определяется врачом индивидуально.

Особые указания

Если планируется использование Урсосана для лизиса конкрементов, следует соблюсти некоторые условия: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), размером не более 20 мм, желчный пузырь должен сохранить свою функцию, обеспечивая, хотя бы наполовину проходимость желчи. Кроме того, нужно каждый месяц лечения контролировать активность печеночных трансаминаз, а каждые полгода – проводить контроль УЗИ желчевыводящих путей.

После полного лизиса камней еще три месяца Урсосан принимают по стандартной схеме с целью профилактики рецидива (есть риск остатков миникамней, которые невозможно визуализировать).

При использовании препарата в терапии панкреатита минимизируется рецидив патологии: принимают лекарство раз в сутки в комплексе с другими симптоматическими или системными препаратами.

Что касается алкоголя, то в официальной инструкции к препарату нет сведений о его совместимости с этанолом. Клинические эксперименты говорят о том, что Урсосан инертен к алкоголю

Но важно понимать, что этанол угнетает гепатоциты, разрушает их, а препарат назначается для их реставрации. Поэтому одновременное назначение этих средств просто неразумно

Урсосан купирует желтуху новорожденных. Если повышенный билирубин в крови сохраняется более трех недель – назначают препарат, чтобы предупредить токсическое поражение ЦНС младенца. Схема приема: по четвертинке капсулы ежедневно в течение месяца. Чтобы верно рассчитать дозу, капсулу вскрывают, делят порошок на 4 части, растворяют в воде или грудном молоке и дают ребенку. При оптимальном эффекте (снижении концентрации билирубина на 50 единиц) курс составляет 10 дней. Еженедельно проводят лабораторный контроль.

Использование Урсосана не влияет на концентрацию внимания, то есть пациенты могу водить автомобиль и управлять точными механизмами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холе- литолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангио- цита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных, кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транс порта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при при- еме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохо- лилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакокинетика

Действующее вещество Урсолива, урсодезоксихолиевая кислота, активно действует на работу клеток печени, состав желчи, функционирование желудка, поджелудочной железы и даже в некоторой степени влияет на иммунную систему.

Изменения, которые наблюдаются после приёма этого препарата:

• уменьшается секреция холестерина;
• снижается степень всасывания холестерина в кишечнике;
• увеличивается скорость выведения токсичных для организма желчных кислот;
• из конкрементов холестерин выходит в желчь;
• повышается активность желез желудка и поджелудочной железы;
• возрастает активность липазы;
• немного снижается уровень сахара в крови;
• синтезируется меньшее количество интерлейкина-2;
• уменьшается степень патологической экспрессии антигенов гистосовместимости на гепатоцитах и холангиоцитах.

Фармакодинамика

Значительная часть действующего вещества всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа. Связывается с плазменными белками. При длительном применении становится основной желчной кислотой, присутствующей в сыворотке крови.

Урсодезоксихолиевая кислота способна проникать через плаценту.

Попав в печень, образует метаболиты, тауриновые и глициновые соединения. Образовавшиеся конъюгаты выделяются с желчью. Незначительное количество метаболитов выводится из организма с мочой.