Особенности применения препарата баклосан

Показания к применению

Препарат назначают в следующих случаях:

• Болезни с ригидностью, спазмом и дистонией мышц, облитерирующие недуги артерий (облитерирующий тромбангиит и атеросклероз сосудов верхних и нижних конечностей, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно).
• Церебральные параличи и спинномозговые (контрактура конечностей, спазм мышц и гипертонус, спинальный автоматизм).
• Двигательные нарушения, развивающиеся в результате повреждения подкорково-таламических связей и базальных ганглиев.
• Болезнь Литтла, расстройства посттромботические венозного и лимфообращения, трофические язвы голени, эпилепсия, гипертонус, сочетающийся с нарушением мышечного тонуса иного вида, а также энцефалопатия, имеющая сосудистую этиологию.

Фармакологический профиль

Воздействие активного компонента вызывает уменьшение возбужденности скелетной мускулатуры и двигательной моторики. Главное действующее вещество блокирует миграцию нервных импульсов и вызывает релаксацию напряженных мышц за счет:

• понижения возбудимости восприимчивых волокон конечностей;
• угнетения промежуточных нейронов.

Считается, что благодаря блокировке моно — и полисинаптических рефлексов снижается уровень выделения генерирующих аминокислот (аспартат и глутамат).

Это связано с активизацией пресинаптических ГАМК рецепторов. Чаще всего препарат используется при неврологических болезнях, которые сопровождаются болями в мышцах и судорогами. Активное вещество способно заглушать спинальные и висцеральные рефлексы и оказывать анальгезирующее действие.

Все составляющие компоненты медикаментознго средства очень хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество лекарства способно проходить сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Наибольшая насыщенность миорелаксанта в организме наблюдается спустя два-три часа после приема. Способность коммутироваться с белками плазмы достаточно маленькая – 30%. Процесс метаболизации проходит в печени. В основном продукты обмена веществ выводятся почками в непреобразованном виде.

Приемлемая лекарственная доза составляет 80 -395 нг/мл. Предельная концентрация активных веществ сохраняется в плазме в количестве 200 нг/мл на протяжении 8 часов.

Около пятнадцати процентов принятого лекарства подвергается процессу обмена в печени путем дезаминирования. Время полувыведения в среднем составляет три-четыре часа. Около 75-80% медикамента выходит с мочой, 25-30% препарата выводится с калом. Полное выведение из организма наступает спустя 72 часа после употребления.

Передозировка

Баклосан – препарат рецептурного отпуска. Превышение дозы может привести к следующим симптомам:

1. Чрезмерная гипотония.
2. Спутанность сознания, вплоть до комы.
3. Угнетение дыхательного центра.

Так как специфического антидота нет, пациенту рекомендован прием диуретиков, обильное питье для выведения излишков Баклосана и искусственная вентиляция легких при необходимости.

Наркозависимыми людьми Баклосан часто используется в немедицинских целях. Принимая его в повышенных дозах, они изменяют свое психоэмоциональное состояние и получают удовольствие. Дальнейшее превышение дозы часто приводит к смерти из-за угнетения мозговой деятельности, пищеварения и дыхания.

Фармакология препарата

Этот миорелаксант оказывается воздействие на тонус мышц, двигательную активность, а также на возникновение и передачу нервных импульсов. Благодаря тому, что в период приема средства человек двигается меньше, и при этом движения становятся плавными, снижается болезненность и возрастает шанс полного излечивания дополнительными средствами терапии, например, массажем, иглоукалыванием.

Напряжение мышечной системы снимается, и движения становятся возможными, снижается риск возникновения приступов судорог и дискомфорта во время передвижения.

Исследования показали, что на основную работу нервной системы, а также на основные сигналы, передающиеся по нервно-мышечным волокнам, лекарственный медикамент никак не влияет, что позволяет назвать его относительно безопасным для нервной системы препаратом.

При регулярном приеме Баклосана во время курса терапии многие пациенты отмечали улучшение двигательной активности и снижение болезненности в суставах, то есть препарат оказывает влияние на возможность полноценного передвижения. Для большинства людей такое воздействие считается необходимым.

Основные аналоги Баклосана: Тизанидин, Тизалуд, Лиозерал. В некоторых случаях назначается прием Баклофена.

Случаи передозировки

Передозировка таблетками Баклосан проявляется следующей симптоматикой:

1. Мышечная гипотония. Так как лечебный эффект при приеме препарата рассчитан на стабилизацию мышечного напряжения, то прием значительного количества медикамента приводит к гипотонии.
2. Нарушения сознания. Проявляется искажением ориентирования в пространстве и нарушением функционирования конечностей. Также возможно понижение мыслительных процессов и плохое понимание происходящего.
3. Магистральная дыхательная дефицитность. Это самый крайний случай, при котором часто наступает летальный исход. При плохой вентиляции легких организм насыщается малым количеством кислорода, в результате чего в крови повышается объем углекислого газа. Угнетенное дыхание вызывает паническое состояние, при котором останавливается дыхательный процесс, что может стать причиной смертельного исхода.

На сегодняшний день не разработан лекарственный антидот, который мог бы моментально стабилизировать состояние пациента. Но для спасения больного предусмотрен ряд других действий.

Прежде всего необходимо выпить обильное количество воды. Также необходимо вызвать рвоту (в случае если стадия передозировки начальная). Это возможно при приеме слабого раствора марганцовки или теплой подсоленной воды. Помимо этого больной должен принять сорбенты, которые помогут вывести токсины из организма.

Стоимость и аналоги

Баклосан цена таблетки составит порядка 260 рублей за упаковку из 50 штук. Стоимость указана за препарат 10 мг. Если для лечения Вам требуется дозировка таблеток 25 мг, то ее цена варьируется в пределах 480 рублей.

Препарат отпускается из аптек только при наличии рецепта, срок годности продукции составляет 5 лет. Хранить таблетки рекомендуется в темном месте, недоступном для детей.

Аналоги:

• Катадолон – ненаркотический анальгетик, который обладает антисептическими и анальгезирующими свойствами. Отличается сильным обезболивающим действием. Выпускается в виде капсул.
• Баклофен – спазмолитик, форма выпуска – таблетки, снимает мышечное напряжение, обладает анальгезирующим эффектом.
• Мемикар – нейротропное средство, восстанавливает нормальную психическую активность, улучшает память, устраняет синдром хронической усталости, форма выпуска — таблетки.
• Мемантина гидрохлорид – нейротропное средство, направленное на улучшение мозгового метаболизма, применяется при лечении ЦНР, спинального синдрома, болезни Паркинсона.
• Меморель – лекарственное средство, которое оказывает нейромодулирующее действие, восстанавливает нормальную психическую активность, форма выпуска – таблетки.
• Мемантин – препарат, нормализирующий мембранный потенциал, ускоряет процесс передачи нервных импульсов, повышает ежедневную трудоспособность. Форма выпуска – порошок.

Противопоказания к приему

Прием Баклосана оказывает достаточно сильное воздействие на организм, именно поэтому у такого средства имеется ряд противопоказаний к применению.

Строго запрещено употреблять Баклосана таблетки:

• при заболевании Паркинсона;
• при частых приступах психоза;
• при эпилепсии;
• в период вскармливания грудью;
• в период вынашивания ребенка на всех сроках;
• при приступах судорожных сокращений мышц;
• при мальабсорбции;
• при непереносимости лактозы или ее нехватке в организме человека;
• при наличии язвы в двенадцатиперстной кишке или желудке.

Одним из наиболее значимых запретов на прием лекарственного средства является непереносимость любого из компонентов препарата, в том числе — основного действующего вещества. Если не учитывать запреты на прием средства в этом случае, возникают аллергические реакции, усугубляются патологические процессы в организме человека.

С определенными сложностями есть вероятность столкнуться по незнанию о наличии заболеваний в организме, которые являются запрещающими факторами для лечения Баклосаном.

Побочные действия миорелаксанта

Употребление «Баклосана» может вызвать возникновение следующих побочных эффектов:

• Со стороны системы пищеварения могут наблюдаться нарушение стула, тошнота, рвота, сухость во рту. При превышении дозы в 10 раз возможно отравление.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипотензии (уменьшения значения системного артериального давления).
• Со стороны центральной нервной системы могут быть галлюцинации, апатия, неясность сознания, чрезмерная утомляемость, депрессия, чувство страха, атаксия. Кроме того, возможно возникновение судорожных припадков различной силы.
• Со стороны опорно-двигательной системы возможно развитие сильной боли или слабости в мышцах, тремора (состояния дрожания рук).
• Со стороны зрения могут развиться нистагмы и спазмы аккомодации (ухудшение зрения при фокусировании на близко и далеко расположенных предметах).
• Со стороны мочеполовой системы могут появиться:
  1. проблемы в работе почек (в случае продолжительного приема миорелаксанта);
  2. дизурия (боль при мочеиспускании, близкая к жжению);
  3. энурез (недержание мочи в ночное время) или задержка мочи.

В случае возникновения каких-либо негативных последствий употребления «Баклосана» необходимо немедленно прекратить его использование.

Особые указания

В некоторых случаях Баклосан может вызывать передозировку, сопровождающуюся следующими симптомами:

• Угнетение дыхательного центра;
• Мышечная гипотония;
• Спутанность сознания;
• Кома.

В случае передозировки пациенту назначают обильное питье, диуретики, при угнетении дыхания – ИВЛ. После возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться на протяжении трех суток.

Баклосан усиливает действие лекарственных препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, противоподагрических, гипотензивных препаратов, этанола.

При комбинации Баклосана с трициклическими антидепрессантами не исключено существенное снижение мышечного тонуса.

При одновременном применении с карбидопой и леводопой у пациента могут наблюдаться спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение.

У пациентов с сахарным диабетом и патологиями печени на период лечения Баклосаном следует контролировать уровень глюкозы и печеночных ферментов.

Пациентам, проходящим терапию Баклосаном, рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя и управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Фармакологическая группа

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30–75 мг/день). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5–10 мг, с последующим более медленным увеличением.

При ХПН и проведении гемодиализа суточная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг).

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 до 100 мг/день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Начальная доза — 5 мг (1/2 табл

по 10 мг) 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: от 3 до 6 лет — 20–30 мг/сут, от 6 до 10 лет — 30–60 мг/сут. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 нед)

Начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в сутки

В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: от 3 до 6 лет — 20–30 мг/сут, от 6 до 10 лет — 30–60 мг/сут

У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 нед).

Баклосан принимают внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Начальная доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг в день).
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
v Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции.
При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.
При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа – суточная доза – 5мг (1/2 таблетки по 10 мг).
У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.
Начальная доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки

В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.
Обычно рекомендуются следующие дозы:
У детей от 3 до 6 лет – 20-30 мг в сутки, от 6 до10 лет – 30-60 мг в сутки. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела; начальная доза – 1,5-2,0 мг/кг массы тела.
Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

Баклосан принимают внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Сначала препарат назначают в дозировке 5 мг три раза в день. Далее каждые три дня дозу увеличивают на 5 мг до появления терапевтического эффекта (как правило, это происходит при приеме 30-75 мг Баклосана в день). При этом максимальная доза препарата составляет 100 мг в день.

Окончательная дозировка Баклосана подбирается так, чтобы уменьшение мышечного тонуса не вызывало чрезмерную миастению и не нарушало двигательных функций.

Если у пациента существует повышенная чувствительность к препарату, то первоначальная доза должна составлять 5-10 мг в день. Последующее увеличение дозы должно происходить более медленно.

Таблетки Баклосан 25 мг применяются у пациентов, состояние которых требует приема повышенных доз баклофена (75-100 мг в день).

У пациентов в возрасте старше 65 лет увеличение дозировки Баклосана должно проводиться осторожно, так как велика вероятность проявления побочных эффектов препарата. В детском возрасте первоначальная доза Баклосана составляет 5 мг три раза в день

При необходимости дозировка осторожно увеличивается на 5 мг каждые три дня до проявления терапевтического эффекта

В детском возрасте первоначальная доза Баклосана составляет 5 мг три раза в день

При необходимости дозировка осторожно увеличивается на 5 мг каждые три дня до проявления терапевтического эффекта

Отмена таблеток Баклосана должна происходить постепенно на протяжении 7-14 дней.

В случае пропуска очередного приема таблеток не рекомендуется принимать препарат в двойной дозировке.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• сонливость, седативный эффект;
• частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту;
• парестезии, дизартрия;
• снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия; 
• тошнота;
• рвота, запор, диарея, диспепсические явления;
• абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.

Нередко наблюдаются угнетение дыхания, миалгия, парез аккомодации, зрительные нарушения, гипергидроз, сыпь, полиурия, энурез, дизурия и  задержка мочи.

Очень редко проявляются такие побочные действия как  эректильная дисфункция, гипотермия.

В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.

«Тизалуд»

Показания к использованию «Тизалуда» аналога «Баклосан»:

• болезненные мышечные сокращения, обусловленные поражением позвоночника, а также хирургическим вмешательством вмешательства (постоперационный период);
• спазм скелетных мышц при неврологических болезнях: рассеянном склерозе, миелопатии, дегенеративных заболевания спинного мозга, инсульте).

Противопоказание: чувствительность к действующему веществу – тизанидину

С осторожность препарат назначают при нарушениях функции почек и печени. «Тизалуд» не нужно использовать при беременности, за исключением тех ситуаций, когда прогнозируемая выгода для мамы превосходит вероятную угрозу для плода

При необходимости использования вещества в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Инструкция по применению

Таблетки Баклосан принимают перорально во время приема пищи, запивая водой. Если прием препарата был пропущен, следующую дозу не следует увеличивать.

Для взрослых пациентов минимальная доза составляет 5 мг трижды в день. В последующие три дня дозировка увеличивается на 5 мг до наступления выраженного лечебного действия. Как правило, количество препарата составляет 75 мг в день. Максимальная доза составляет 100 мг в сутки.

Терапевтическая доза определяется так, чтобы после приема средства не происходило сильного снижения двигательной функции и быстрой утомляемости мышц. Если для терапии требуется использование значительных доз препарата, назначают таблетки по 25 мг.

Если у пациента наблюдается повышенная чувствительность, допускается принимать 10 мг в день с постепенным увеличением количества препарата. Если у больного диагностирована почечная недостаточность, использование средства должно осуществляться под наблюдением специалиста. При проведении гемодиализа следует принимать не более 5 мг лекарственного средства в день.

Длительность курса лечения и дозировка определяется только лечащим врачом после тщательного обследования с учетом состояния больного. Продолжительность курса лечения для каждого пациента индивидуальна. Отмена препарата осуществляется постепенно и длится в течение 7−14 дней. Самостоятельно использование лекарства может привести к тяжелым осложнениям и необратимым последствиям.

С особой осторожностью Баклосан используется для лечения детей. Минимальная доза для ребенка составляет 5 мг три раза в день во время приема пищи

Увеличение дозы осуществляется по назначению врача один раз в 3 дня, при этом следует учитывать возраст и вес ребенка.

Так, максимальная дозировка препарата в детском возрасте составляет:

• от года до 2 лет — 10−20 мг;
• 2−6 лет — 20−30 мг;
• 6−10 лет — 30−60 мг;
• 10 лет и старше — 1,5 мг на один килограмм веса.

Фармакологическое действие

Основной компонент «Баклосана» (баклофен) считается производным продуктом гамма-аминомасляной кислоты, являющейся миорелаксантом центрального действия.

Баклофен обладает миорелаксирующим (снимает напряжение в поперечно-полосатой мускулатуре) и антиспастическим (устраняет мышечный спазм) эффектами благодаря следующим фармакологическим свойствам:

1. Уменьшение возбудимости чувствительных нервных волокон головного и спинного мозга. Вследствие этого возбудимость и предрасположенность нервной системы к появлению судорог в мышцах также уменьшается.
2. Угнетение функциональной работоспособности промежуточных нейронов, ответственных за подачу импульсов на чувствительные нервные волокна.
3. Расслабление волокон в поперечно-полосатой мускулатуре.

Благодаря вышеперечисленным способностям своего действующего компонента «Баклосан» способствует:

1. Снижению судорожной готовности мышц;
2. Уменьшению интенсивности сократительного напряжения в мышцах;
3. Повышению двигательной активности суставов вследствие снятия напряжения в мышечных волокнах.

• Спустя 20-30 минут после перорального употребления препарата баклофен проникает в кровь и достигает в ней нужной концентрации. Максимальное содержание в крови наблюдается через 2-3 часа.
• Баклофен обладает довольно высокой биодоступностью. Он легко преодолевает гематоэнцефалический барьер и оседает в тканях центральной нервной системы.
• Также баклофен без труда преодолевает плацентарный барьер и может копиться в организме развивающегося плода во время беременности.
• Кроме того, основной компонент препарата «Баклосан» выделяется с грудным молоком в лактационный период.
• Метаболизм осуществляется в печени. Производные обмена и неменяющееся активное вещество покидают организм в виде мочи.